Fmoc-Val-Cit-PAB-OH，芴甲氧羰基-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇

Fmoc-Val-Cit-PAB-OH 是一种常用于抗体药物偶联物（ADC）合成的可裂解肽连接子，以下是对其的详细介绍：

基本信息

• CAS编号：159858-22-7

• 分子式：C33H39N5O6

• 分子量：601.7

• 外观：白色到近乎白色粉末晶体

• 储存条件：需避光，在-20°C下储存，并充氩气以防止氧化。运输时需使用超低温冰袋。

结构组成

• Fmoc保护基：Fmoc（9-芴甲氧羰基）是一种常用的氨基保护基团，在多肽合成中用于保护氨基酸的N末端氨基，防止在合成过程中的非特异性反应。Fmoc基团可以通过碱性条件下的去保护反应（如使用哌啶）被去除，从而暴露出活性氨基，便于后续的偶联反应。

• Val-Cit二肽：由缬氨酸（Val）和瓜氨酸（Cit）组成，这种二肽链能够在组织蛋白酶B的作用下水解，从而释放药物。组织蛋白酶B是一种在肿瘤细胞内高表达的酶，因此Val-Cit二肽常用于设计肿瘤靶向药物递送系统。

• PAB基团：对氨基苯甲酸（PAB）基团增强了药物与载体的结合能力，并可作为连接药物和抗体的关键结构。PAB基团还可以与其他功能性分子（如荧光标记物或放射性探针）结合，用于分子成像或酶活性监测。

• OH基团：羟基基团为分子提供了进一步的反应性，可以在药物结合、靶向治疗等过程中发挥重要作用。例如，OH基团可以用于与其他分子进行偶联反应，形成更大分子结构。

特点

• 高效释放：Val-Cit序列可被组织蛋白酶B特异性裂解，实现药物在肿瘤细胞内的高效释放。

• 减少脱靶毒性：在正常生理环境中稳定，减少了药物对健康组织的损伤。

• 模块化设计：结构具有模块化特点，便于与其他功能基团或分子进行连接和修饰，从而构建出具有不同特性的ADC或靶向递送系统。

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