一种将雷替曲塞共价偶联至甲氧基聚乙二醇上的高分子，mPEG-Raltitrexed

发布人：西安凯新生物科技有限公司

发布日期:2026/2/24 9:19:51

相关参数：

英文名称：mPEG-Raltitrexed，Methoxy-PEG-Raltitrexed

中文名称：甲氧基聚乙二醇-雷替曲

分子量：0.4k，0.6k，1k，2k，3.4k，5k，10k，20k

外观：固体/粉末

纯度：95%，详情可在线咨询

发货：订单截止时间为每日16点整，部分城市可到17点整。

注意事项：在有粉尘生成的地方，提供合适的排风设备。不要让产物进入下水道。本品仅供科研用途，不作为其它用途。

保存建议：需要存储在-20°C，避光，避湿的环境。取用一定要干燥，避免反复冻融。

产品介绍：

mPEG-Raltitrexed（Methoxy-PEG-Raltitrexed），甲氧基聚乙二醇-雷替曲塞）是一种将雷替曲塞（Raltitrexed）通过化学连接子共价偶联至甲氧基聚乙二醇（mPEG）上的高分子（polymeric prodrug）。PEG链的“空间屏蔽效应”减少蛋白质吸附，降低免疫系统识别，从而延长在生物体内的半衰期。mPEG-Raltitrexed由三部分构成：

mPEG链：作为载体，分子量通常为2kDa-5kDa，端基为甲氧基（-OCH₃），提供良好的水溶性、低免疫原性及“隐形”效应。

连接桥：通过可降解的酯键或酰胺键将mPEG与雷替曲塞的羧基或氨基相连，确保药物在血液中稳定，而在肿瘤微环境中逐步释放活性成分。

雷替曲塞：作为核心药物，其喹唑啉环结构可特异性抑制胸苷酸合成酶（TS），阻断DNA合成，从而发挥抗肿瘤作用。

mPEG的“空间屏蔽效应”减少蛋白质吸附，降低免疫系统识别，使药物半衰期显著延长。例如，游离雷替曲塞的半衰期仅为数小时，而mPEG修饰后可达数天。大分子尺寸（约5-10nm）使药物通过肿瘤血管的增强通透性和滞留效应（EPR效应）在肿瘤组织富集，实现被动靶向。