tri-GalNAc-PEG-DSPE（293-6651-86-2），三 N - 乙酰半乳糖胺 - 聚乙二醇 - 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺

产品名称：tri-GalNAc-PEG-DSPE（2936651-86-2），三 N - 乙酰半乳糖胺 - 聚乙二醇 - 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺

tri-GalNAc-PEG-DSPE（CAS 号 2936651-86-2）是靶向肝实质细胞的 PEG 化磷脂衍生物，核心由三 N - 乙酰半乳糖胺（tri-GalNAc）靶向基团、聚乙二醇（PEG）柔性链接臂和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺（DSPE）疏水锚定基团组成，是肝靶向脂质体 / 纳米载药系统的核心构建材料，利用 tri-GalNAc 与肝实质细胞表面的去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR） 的特异性结合，实现药物的肝靶向递送，广泛用于肝脏疾病（肝炎、肝硬化、肝癌）的靶向治疗。tri-GalNAc 是ASGPR 的高亲和力配体，ASGPR 仅特异性表达在肝实质细胞表面，且对含 GalNAc 的三糖结构具有超高结合亲和力，解离常数达纳摩尔级别，该靶向机制具有肝实质细胞特异性高、无脱靶效应的特点，是目前肝靶向递送的黄金标准；相较于单 / 双 GalNAc，tri-GalNAc 的结合亲和力提升 100 倍以上，靶向效率大幅提高。

DSPE 为经典的磷脂疏水锚定基团，是构成脂质体双分子层的核心磷脂成分，具有良好的生物相容性和生物可降解性，其疏水长链可稳定嵌入脂质体 / 纳米粒的疏水核心，使 tri-GalNAc-PEG 基团通过疏水作用锚定在载药系统表面，实现靶向基团的表面修饰，且修饰后不影响载药系统的结构稳定性和药物包封率。PEG 链接臂作为亲水间隔基，连接 tri-GalNAc 和 DSPE，核心作用：1. 提升水溶性和生物相容性，使载药系统表面形成亲水 PEG 层，降低血浆蛋白吸附和网状内皮系统（RES）的吞噬，延长体内循环时间；2. 消除空间位阻，避免 tri-GalNAc 与 DSPE 之间的相互干扰，保证 tri-GalNAc 与 ASGPR 的特异性结合；3. 增加靶向基团的柔性，使 tri-GalNAc 在载药系统表面具有更好的构象灵活性，更易与 ASGPR 结合，提升靶向效率。

该试剂是肝靶向载药系统的核心修饰材料，主要用于脂质体、胶束、纳米粒等载药系统的肝靶向修饰，核心应用包括：1. 肝癌靶向化疗，将化疗药物（如阿霉素、顺铂）包封于 tri-GalNAc-PEG-DSPE 修饰的脂质体中，实现化疗药物的肝实质细胞靶向递送，提升肝癌组织的药物浓度，降低全身毒副作用；2. 肝脏基因治疗，用于修饰 siRNA、mRNA、质粒 DNA 的脂质纳米粒（LNP），实现核酸药物的肝靶向递送，用于肝炎、肝纤维化、遗传性肝病的基因治疗；3. 肝脏疾病的靶向成像，修饰荧光 / 核素标记的脂质体，实现肝实质细胞的靶向成像，用于肝脏疾病的早期诊断；4. 肝靶向蛋白药物递送，用于修饰蛋白 / 多肽药物的纳米载药系统，提升蛋白药物的肝靶向性和生物利用度。tri-GalNAc-PEG-DSPE 为白色至淡黄色粉末，两亲性，可在水中自组装形成胶束，易溶于氯仿、甲醇、乙醇等有机溶剂，化学性质稳定，在 - 20℃避光干燥条件下可长期保存，靶向活性和磷脂的组装特性无明显衰减。

小编：HLL 2026年1月27日