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双环[6.1.0]壬炔-聚乙二醇-T7肽|BCN-PEG-T7|BCN-PEG-HDAEFRH序列

发布人:广州为华生物科技有限责任公司

发布日期:2026/1/24 14:58:40

中文名称:双环[6.1.0]壬炔-聚乙二醇-T7肽

英文名称:BCN-PEG-T7

BCN-PEG-T7肽(Bicyclo[6.1.0]nonynePolyethylene GlycolT7 Peptide)是一种精心设计的三嵌段功能化分子,专为生物正交标记与靶向递送而开发。其核心由三个模块线性连接而成:N端为BCN(双环[6.1.0]壬炔),中部为不同分子量(如PEG1kPEG5k)的聚乙二醇链,C端则共价连接T7靶向肽(序列为His-Asp-Ala-Glu-Phe-Arg-His)。该结构赋予其“反应-连接-识别”三位一体的功能特性。

分子偶联机制与生物正交化学

BCN-PEG-T7肽的组装依赖于应变促进的炔-叠氮环加成反应(Strain-Promoted Alkyne-Azide Cycloaddition, SPAAC)。BCN环因高度张力而无需铜催化剂即可与叠氮化物(–N₃)高效反应,生成稳定的三唑环。这一特性使其成为活细胞标记、体内成像等对毒性敏感场景的理想工具。例如,当目标蛋白被叠氮糖代谢标记后,BCN-PEG-T7肽可通过SPAAC快速共价结合,实现T7介导的靶向富集。

在合成路径上,通常采用固相肽合成(SPPS)先制备T7肽,再通过氨基与羧基活化的PEG衍生物偶联,最后将BCN-NHS酯或BCN-COOH通过酰胺键连接至PEG末端。整个过程需严格控制pH与温度以避免BCN开环或肽降解。最终产物经HPLC纯化与质谱验证,确保结构完整性。

该分子的设计巧妙融合了生物正交反应性(BCN)、药代动力学优化(PEG)与主动靶向能力(T7肽),使其在构建智能药物递送系统、多模态探针或组织特异性诊断试剂中展现出强大潜力。相较于传统偶联方法,其无铜、高效、特异性强的优势显著提升了实验可靠性与临床转化前景。


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