环丙烷环辛炔-聚乙二醇-环肽|环丙烷环辛炔-聚乙二醇-cRGD|环丙烷环辛炔-PEG-cRGD|BCN-PEG-cRGD

发布人：广州为华生物科技有限责任公司

发布日期:2026/1/24 14:54:29

英文名称：BCN-PEG-cRGD

BCN-PEG-cRGD肽是一种多功能生物偶联物，由点击化学反应基团（BCN）、生物相容性链段（PEG）和肿瘤靶向配体（cRGD）构成。其化学名称为BCN-Polyethylene glycol-Cyclic RGD Tripeptide，俗称“靶向穿膜肽-聚乙二醇-环辛炔缀合物”。

化学结构与属性
分子结构呈线性排列：BCN的炔基端通过酰胺键连接PEG链（分子量通常为2-5 kDa），PEG末端通过硫醚键或点击化学连接环状cRGD肽。该设计使分子兼具：

· 高反应性：BCN在生理条件下可与叠氮化物自发反应，无需催化剂；

· 长循环性：PEG链延长体内半衰期至12小时以上；

· 强靶向性：cRGD对整合素αvβ3的亲和力达纳摩尔级（Kd≈10⁻⁹ M）。

功能与应用

1. 血管生成抑制：cRGD可阻断整合素介导的肿瘤新生血管形成，实验显示其使小鼠肿瘤微血管密度降低45%。

2. 基因治疗载体：与PEI（聚乙烯亚胺）偶联后，BCN-PEG-cRGD可递送siRNA至肿瘤细胞，沉默致癌基因表达。

3. 多模态成像：连接磁共振造影剂（如SPIO）后，实现肿瘤的T2加权成像，对比度提升3倍。

实验细节
在细胞实验中，研究人员用BCN-PEG-cRGD修饰的金纳米颗粒（AuNPs）处理整合素高表达的MCF-7乳腺癌细胞，发现细胞摄取量是未修饰颗粒的5倍。动物模型中，该纳米颗粒在肿瘤组织的蓄积量达注射剂量的8%，显著高于传统被动靶向（EPR效应）的2%。

开发领域
当前研究聚焦于：

· 联合治疗系统：将化疗、光热治疗与成像功能集成于同一载体；

· 个性化医疗：通过调整cRGD序列（如替换为iRGD）适配不同肿瘤类型；

· 工业转化：开发GMP级生产工艺，推动临床前研究。