磷脂-聚乙二醇-腙键-丁酸，DSPE标记聚乙二醇-酮缩硫醇-丁酸，DSPE-PEG-Thioketal-Butyric Acid

发布人：广州为华生物科技有限责任公司

发布日期:2026/1/26 16:07:50

中文名称：磷脂-聚乙二醇-腙键-丁酸

英文名称：DSPE-PEG-Thioketal-Butyric Acid

DSPE-PEG-TK-丁酸（英文名：DSPE-PEG-Thioketal-Butyric Acid）并非天然存在的化合物，而是通过精密的有机合成策略将多个功能模块共价连接而成的定制化高分子偶联物。其构建遵循“模块化设计”原则，依次整合磷脂锚定单元、亲水间隔链、刺激响应连接体与功能化末端基团，形成具有层级结构的杂合分子。

合成路径与键合机制

该分子的合成通常分步进行：首先，以DSPE为起始原料，其氨基与N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）活化的PEG羧酸衍生物反应，形成稳定的酰胺键，生成DSPE-PEG-NH₂中间体；随后，将含有硫缩酮（TK）结构的二溴代前体与丁酸通过酯化或酰胺化引入，再与PEG末端氨基偶联。其中，TK键由两个硫原子夹持一个丙酮衍生的碳中心构成（–S–C(CH₃)₂–S–），对氧化还原环境高度敏感——在H₂O₂等活性氧作用下，C–S键断裂，释放出丁酸修饰的片段。整个过程依赖于温和的偶联化学（如EDC/NHS体系）和严格无水条件，以确保各官能团的选择性反应。

产品定义与结构意义

作为一种“智能”脂质-聚合物杂化材料，DSPE-PEG-TK-丁酸的命名直接反映了其化学拓扑：DSPE提供膜锚定能力，PEG提供空间位阻与水溶性，TK作为ROS响应开关，丁酸则兼具亲脂调节与生物活性功能。这种多级组装不仅实现了物理性质（如自组装行为、胶体稳定性）的优化，更赋予其“感知-响应-释放”的闭环功能逻辑。在纳米药物开发中，该分子常作为表面修饰剂，通过后插入法整合至预成型纳米载体表面，从而赋予其环境触发释放能力。其精确的分子设计体现了现代药物递送系统从“被动递送”向“主动响应”范式的转变。