DSPE-PEG-PCM，磷脂-聚乙二醇-甜菜碱，二硬脂磷脂酰乙醇胺-PEG-甜菜碱

中文名称：磷脂-聚乙二醇-甜菜碱

英文名称：DSPE-PEG-PCM

DSPE-PEG-PCM甜菜碱（英文名：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-poly(ethylene glycol)-phosphorylcholine betaine）是一种通过化学偶联将磷脂、聚乙二醇与磷酸胆碱型甜菜碱单元精准连接的功能化脂质衍生物。其商品名常标注为DSPE-PEG-PCB或DSPE-PEG-PCM，其中“PCM”特指磷酸胆碱修饰的甜菜碱（Phosphorylcholine-modified moiety）。

分子组装机制

该材料的构建依赖于多步有机合成策略。首先，DSPE的氨基端通过NHS/EDC活化，与单甲氧基PEG（mPEG）的羧基端发生酰胺缩合，形成DSPE-PEG-NH₂中间体；随后，该氨基进一步与含活性酯基的磷酸胆碱衍生物（如2-bromoethyl phosphorylcholine）反应，引入甜菜碱结构。整个过程需严格控制反应pH（通常7.5–8.5）、温度（室温至40℃）及溶剂体系（如氯仿/甲醇混合体系），以避免DSPE双链降解或PEG氧化。

制备关键注意事项

合成过程中，纯度控制至关重要。未反应的DSPE或游离PEG会干扰后续自组装行为，因此需通过透析、凝胶过滤或高效液相色谱（HPLC）进行纯化。此外，甜菜碱基团对湿度敏感，建议在惰性气体（如氮气）保护下操作，并低温干燥储存。最终产物应通过核磁共振（¹H NMR）和质谱（MALDI-TOF）验证结构完整性，确保PCM成功接枝且PEG链长分布均一（常用分子量为2000或5000 Da）。

功能化组合的意义

这种“模块化”设计使DSPE-PEG-PCM甜菜碱成为理想的生物界面工程工具。DSPE锚定于脂质双层，PEG提供空间位阻，PCM则模拟天然细胞膜外层，三者协同实现“隐形”纳米载体构建。其合成路径虽复杂，但每一步均可规模化，已广泛用于高端药物递送平台的标准化生产。