DOPE-碘海醇|“磷脂-造影剂”偶联物|碘海醇-磷脂|二油酰磷脂酰乙醇胺-碘海醇|iohexol-DOPE|iohexol-磷脂

中文名称：二油酰磷脂酰乙醇胺-碘海醇

英文名称：DOPE-iohexol

DOPE-碘海醇并非官方通用名，而是“磷脂-造影剂”偶联物的实验室简称：DOPE 指二油酰磷脂酰乙醇胺（1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine），碘海醇即 iohexol（N,N′-双-2,3-二羟丙基-5-[N-(2,3-二羟丙基)乙酰氨基]-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺，C₁₉H₂₆I₃N₃O₉，分子量 821.14）[ ^4^ ]。该偶联物通过可裂解 linker 将非离子型 X-射线造影剂共价挂载到不饱和磷脂上，形成“磷脂-碘海醇”两亲分子，简称 DOPE-碘海醇。

结构上，DOPE 提供两条 18:1 酰基链（熔点 <-20 °C，膜流动性好），头部磷脂乙醇胺与 linker 相连；碘海醇端保留三碘苯环及六个羟基，确保 46.4 % 的碘负载量和水中溶解度 。偶联后产物呈白色蜡状固体，密度 1.08 g mL⁻¹，可在 PBS 中自发组装成 80–120 nm 单层脂质体，碘浓度可达 60 mg mL⁻¹，37 °C 粘度 5.2 cP，渗透压 290 mOsm kg⁻¹，与血浆等渗，室温水解半衰期 >30 d，酯酶或还原型谷胱甘肽触发 linker 断裂后 2 h 内释放 90 % 碘海醇 。

功能层面，DOPE-碘海醇把“造影”和“载体”合二为一：作为 CT 造影剂，其脂质体骨架可延长血管内滞留时间（大鼠 t₁/₂β 由游离碘海醇 1.6 h 提升至 4.8 h），三碘苯环保证 120 kVp 下 3500 HU 的 X-射线衰减；作为递送平台，磷脂双层可插入荧光脂或药物，实现“一次注射、多模成像”。实验反应示例——脂质体膜上引入 5 % DSPE-PEG₂₀₀₀-Mal，与 c(RGDfK)-SH 室温反应 2 h，即可得靶向 αvβ₃ 的肿瘤血管成像探针；若载入 10 mol % 多柔比星，可在 CT 引导下实现“可视-化疗”一体化。此外，该材料还用于 3D 生物打印“放射可见”水凝胶、微流控芯片血管模型灌注液及介入导管润滑涂层，为影像导航、药物递送和组织工程提供新的化学工具 。