ω-ConotoxinGVIA：从海洋毒素到镇痛药物模板

关键词：106375-28-4；；ω-芋螺毒素；ω-ConotoxinGVIA；药物多肽科研试剂；多肽定制合成

       ω-ConotoxinGVIA是一种源自海洋生物Conusgeographus（地理锥螺）毒液的27肽神经毒素，因其对N型电压门控钙通道的高度选择性阻断作用，成为神经药理学研究的重要工具分子。

1.结构与功能基础

该多肽由27个氨基酸残基构成，含三对二硫键（Cys1-Cys16、Cys8-Cys19、Cys15-Cys26），形成稳定的三维构象。C端酰胺化修饰使其分子量达3037.35Da（游离碱形式）。这种特殊结构赋予其与神经元突触前膜N型钙通道（CaV2.2）超高亲和力结合的能力，IC₅₀值约0.15nM。

N型通道是兴奋-分泌耦联的关键介质，调控谷氨酸、去甲肾上腺素等神经递质的释放。ω-ConotoxinGVIA通过阻断钙离子内流，有效抑制痛觉信号在脊髓背角和初级感觉神经元间的传递，从而发挥镇痛作用。

2.研究应用与临床价值

在疼痛机制研究中，该毒素已被用于约2000篇学术论文，帮助阐明钙通道亚型功能。动物实验显示，鞘内注射可显著缓解慢性压迫性神经损伤导致的机械痛觉过敏和热痛觉超敏。相比传统阿片类药物，其不易产生呼吸抑制和成瘾性，为非阿片类镇痛提供了理想靶点。

除疼痛领域外，其在脑缺血模型中可减少兴奋性谷氨酸毒性，展现神经保护潜力；对心血管系统的持续调控效应也提示潜在的循环疾病治疗价值。

3.转化挑战与前景

尽管机制明确，ω-ConotoxinGVIA的临床开发仍受限于难以穿透血脑屏障、需注射给药以及多肽生产成本高等问题。目前仅同类毒素Ziconotide（ω-ConotoxinMVIIA）获批用于难治性疼痛，且必须鞘内输注。新一代芋螺毒素如Leconotide正在优化给药方式，力求实现静脉给药并提升安全性。

作为首个被深入研究的N型通道阻断剂，ω-ConotoxinGVIA不仅奠定了芋螺毒素类药物研发的基础，更揭示了海洋天然产物在现代药物发现中的巨大潜力。未来通过结构修饰和递送技术创新，有望突破现有瓶颈，为慢性疼痛和神经退行性疾病患者提供新选择。

4.产品详情 

中文名：Ω-芋螺毒素/ω-芋螺毒素

英文名：ω-ConotoxinGVIA

CAS.：106375-28-4

产品编号：GT-P168

外观：白色至类白色粉末

储存条件：Storeat-20°C

纯度：≥95%(HPLC)

序列：H-Cys-Lys-Ser-Hyp-Gly-Ser-Ser-Cys-Ser-Hyp-Thr-Ser-Tyr-Asn-Cys-Cys-Arg-Ser-Cys-Asn-Hyp-Tyr-Thr-Lys-Arg-Cys-Tyr-NH2（Disulfidebridge:Cys1-Cys16、Cys8-Cys19、Cys15-Cys26）

分子式：C120H182N38O43S6

分子量：3037.35

5.总结

ω-Conotoxin GVIA作为特异性N型钙通道阻断剂，是理解突触传递机制和开发非阿片类镇痛药的重要分子模板。其高选择性、强效性和可逆性为疼痛治疗提供了理想靶点，但给药方式优化、安全性评估及成本控制仍是临床转化的关键瓶颈。随着对芋螺毒素构效关系的深入解析及合成生物学技术的发展，该领域有望诞生更多高效、低毒的神经疾病治疗药物。

申明：本文内容基于公开科研数据整理,本产品仅供科研使用，不得用于人体。

订购联系方式：

手机：+86-18157160292肖经理（同微信号）

QQ:3856537783

邮箱：sales4@gotopbio.com