黑素细胞肽的作用机制和应用概述

关键词：581-05-5；黑素细胞肽；α-黑素细胞刺激激素（α-Melanocyte-StimulatingHormone,α-MSH）；功能性多肽；多肽定制合成

黑素细胞肽（以α-MSH为代表）通过特异性受体调控多种生理和病理过程，其核心作用机制主要围绕黑皮质素1受体（MC1R）信号通路展开。

一、核心作用机制

1.MC1R信号通路（色素沉着与DNA修复）

α-MSH与MC1R结合后，通过G蛋白偶联受体（GPCR）机制激活下游信号：

（1）cAMP/PKA通路：Gαs蛋白分离→激活腺苷酸环化酶→cAMP水平升高→PKA磷酸化CREB→激活MITF（黑素细胞诱导转录因子）→上调酪氨酸酶（TYR）、多巴色素互变异构酶（DCT）等→黑色素合成增加

（2）DNA损伤修复：cAMP增强核苷酸切除修复（NER）和抗氧化防御，保护皮肤免受紫外线损伤

2.抗炎与免疫调节机制

α-MSH-MC1R轴通过多途径发挥抗炎作用：

（1）cAMP激活PKC和PKA→激活MAPK和JAK-STAT通路

（2）阻止IκB降解→抑制NF-κB通路

（3）上调抗炎介质（如IL-10）并抑制促炎因子（TNF-α、IL-1、IL-6等）

3.其他受体通路

α-MSH还可作用于下丘脑的MC3R和MC4R，调节食欲、能量代谢和行为；在部分细胞中通过cKIT受体激活ERK1/2通路

二、主要应用领域

1.医学诊断与治疗

（1）黑色素瘤靶向：利用α-MSH环状衍生物（如DOTA-ReCCMSH）标记放射性核素（⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、⁹⁹ᵐTc），实现黑色素瘤的精准诊断；²²⁵Ac标记的α-MSH肽在非临床研究中显示显著治疗效果

（2）抗炎治疗：开发基于α-MSH结构的抗炎药物，用于治疗炎症性皮肤病

2.美容与皮肤护理

（1）美白作用：通过十一碳烯酰基苯丙氨酸等α-MSH结构类似物竞争性抑制MC1R，阻断黑色素合成信号，实现皮肤美白

（2）防晒增强：激活MC1R促进黑色素生成，增强皮肤自身紫外线防护能力

3.科研工具

（1）信号通路研究：作为MC1R特异性激动剂，用于探索色素沉着、DNA修复和抗炎机制

（2）抗衰老研究：研究MSH的抗氧化、线粒体功能促进作用及其对延缓细胞衰老的潜力

4.行为与代谢研究

（1）能量调节：研究α-MSH通过MC3R/MC4R对食欲和体重的影响

（2）神经保护：探索α-MSH在改善学习记忆中的作用

三、关键结构特征

α-MSH（13肽）的最小活性序列为His⁶-Phe⁷-Arg⁸-Trp⁹，对其稳定性和受体亲和力至关重要。通过环化修饰或D-氨基酸替代可显著改善其药代动力学性质，提高体内稳定性和靶向特异性

四、结构图及产品详情

中文名：黑素细胞肽

英文名：a-MSH, amide

CAS.：581-05-5

产品编号：GT-M2966

外观：白色至类白色粉末

储存条件：Storeat-20°C

纯度：≥95%(HPLC)

序列：Ac-SYSMEHFRWGKPV-NH2

分子式：C77H109N21O19S

分子量：1664.91

申明：产品仅供科研使用，不得用于人体。

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