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I-BRD9:肿瘤靶向治疗研究的突破性 “利器”

发布人:上海陌孚医药科技有限公司

发布日期:2025/3/12 15:45:37

中文名称    :I-BRD9.
英文名称    :I-BRD9
英文别名    :N-(1,1-Dioxidotetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)-5-ethyl-4-oxo-7-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-4,5-dihydrothieno[3,2-c]pyridine-2-carboximidamide;I-BRD9;GSK602;5-ethyl-4,5-dihydro-4-oxo-N-(tetrahydro-1,1-dioxido-2H-thiopyran-4-yl)-7-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-thieno[3,2-c]pyridine-2-carboximidamide;N'-[1,1-Bis(Oxidanylidene)thian-4-Yl]-5-Ethyl-4-Oxidanylidene-7-[3-(Trifluoromethyl)phenyl]thieno[3,2-C]pyridine-2-Carboximidamide;H1B;compound 45 [PMID 25856009];GTPL8397
Cas No.    :1714146-59-4
分子式    :C22H22F3N3O3S2
分子量    :497.55

在肿瘤治疗研究的荆棘之路上,每一次关键突破都意味着离战胜病魔更近一步。I-BRD9,这款新兴的小分子化合物,正以卓越的表现,成为肿瘤靶向治疗领域的耀眼明星,为无数患者带来生的希望。

肿瘤,作为全球健康的重大威胁,传统治疗手段如手术、化疗、放疗存在诸多局限。手术难以彻底清除微小病灶,化疗和放疗在杀伤肿瘤细胞的同时,对正常组织也造成严重损伤,且肿瘤易产生耐药性,导致治疗失败。肿瘤靶向治疗的出现,为攻克肿瘤带来了曙光,而 I-BRD9 在其中脱颖而出。

I-BRD9 是一种高效的溴结构域和额外末端结构域(BET)蛋白家族抑制剂。BET 蛋白在肿瘤细胞的生长、增殖、存活等过程中发挥着关键作用。它们能够与染色质上的特定区域结合,调控基因转录,促进肿瘤相关基因的表达。I-BRD9 通过特异性地结合 BET 蛋白的溴结构域,阻断其与染色质的相互作用,从而干扰肿瘤相关基因的转录,精准 “刹车” 肿瘤细胞的异常增殖信号通路。

在多种肿瘤类型的研究中,I-BRD9 展现出令人瞩目的抗癌效果。以急性髓系白血病(AML)为例,AML 是一种侵袭性血液癌症,预后较差。科研人员在 AML 细胞系和动物模型实验中发现,使用 I-BRD9 处理后,AML 细胞的增殖明显受到抑制,细胞周期停滞,诱导肿瘤细胞凋亡。进一步研究表明,I-BRD9 能够下调一系列与 AML 细胞增殖、存活密切相关的基因表达,如 MYC 等关键致癌基因。临床前数据显示,接受 I-BRD9 治疗的 AML 小鼠,肿瘤负荷显著降低,生存期显著延长,且未出现明显的毒副作用。

在实体瘤研究方面,I-BRD9 同样表现出色。在乳腺癌研究中,它能够抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭能力,降低肿瘤的转移风险。通过调节相关基因表达,改变肿瘤微环境,增强免疫系统对肿瘤细胞的识别和杀伤作用。大量实验数据表明,I-BRD9 联合传统化疗药物或免疫治疗药物,能够产生协同增效作用,显著提高治疗效果。

对于科研人员而言,I-BRD9 不仅是一款极具潜力的抗癌药物,更是深入研究肿瘤发病机制和开发新型治疗策略的重要工具。借助 I-BRD9,科研人员可以更深入地了解 BET 蛋白在肿瘤发生发展中的作用机制,为寻找更多潜在的肿瘤治疗靶点提供线索。在药物研发方面,以 I-BRD9 为基础进行结构优化和改造,有望开发出更多高效、低毒的肿瘤靶向治疗药物。

在肿瘤靶向治疗的征程中,I-BRD9 正凭借其独特的作用机制和显著的抗癌效果,成为推动行业发展的重要力量。它为肿瘤患者带来了新的希望,也为肿瘤治疗领域注入了强大的创新活力。相信在不久的将来,随着研究的不断深入和临床转化的推进,I-BRD9 将广泛应用于临床实践,成为人类战胜肿瘤的有力武器,为全球肿瘤防治事业做出巨大贡献。

来源:https://www.med-life.cn/product/605134.html

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