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各位化学科研界的小伙伴们，今天给大家带来一款极具突破性的科研试剂——BEHT试剂！它的出现，很可能颠覆你对传统Mitsunobu反应认知。下面，就跟着我们一起深入了解一下吧！

PART 01

研发背景：

突破传统合成困境

在有机合成中，将醇转化为胺一直是研究热点。传统Mitsunobu反应虽能实现醇到多种官能团的转化，但在形成C-N键时，只适用于酸性（pKa≤11）的亲核试剂，要得到游离胺往往需要多步衍生化，步骤繁琐且效率低下。因此，开发一种温和、高效且能直接将醇转化为手性胺的方法迫在眉睫，BEHT试剂（乐研货号：2337525）就在这样的背景下应运而生（图1）。

图1 (a)经典Mitsunobu反应；(b)典型手性仲醇转化为手性胺反应；(c)使用BEHT试剂将醇转化成胺

PART 02

核心特点：

性能卓越，操作无忧

图2 BEHT试剂

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温和高效，普适性强：

BEHT试剂（图2）打破了传统Mitsunobu反应的限制，能在温和条件下，以一级和二级胺等多种亲核试剂，直接对醇进行双分子亲核取代（SN2）反应，轻松实现醇的活化，让反应更高效。而且适用范围极广，不管是结构简单还是复杂的醇，都能顺利参与反应，为合成各类胺类化合物提供了极大便利。

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立体专一，构型精准：

与手性的仲醇反应时，BEHT试剂能精准地实现构型翻转，一步构建出C-X（X=N、C、S、O或卤化物）键，对于制备手性化合物来说，简直是“神助攻”，可以确保产物构型的准确性，满足医药、材料等领域对手性化合物的严格要求。

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安全稳定，操作友好：

在实验室里，安全性和稳定性至关重要。BEHT试剂恰好完美符合这些需求，它对震动和热的敏感度低，在室温下储存多年都不会分解，大大降低了储存和使用风险。而且它的制备过程简单，操作方便。

PART 03

多元应用：

解锁合成新场景

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胺类合成，百花齐放：

在胺合成领域，BEHT试剂堪称“神来之笔”。用它和不同的胺及醇反应，能以高收率制备出各种各样的α-手性胺，不管是二级α-手性胺还是α-手性叔胺，它都能轻松应对，为药物研发、材料科学等领域提供了丰富的化合物资源（图3）。

图3 BEHT试剂参与的多种亲核试剂Mitsunobu反应

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甲基化反应，独树一帜：

有机合成中的甲基化反应，BEHT试剂也能出色完成（图4）。以甲醇为试剂，它可以高效实现甲基化，为相关反应提供了一种无氢还原的新选择，在有机合成路线设计中，为科研人员提供了更多灵活的方案。

图4 BEHT试剂实现甲基化反应

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环化反应，一步到位：

在分子间胺化/分子内环化反应中，BEHT试剂大显身手，通过一锅法就能制备出像四氢异喹啉这样的杂环化合物（图5），大大简化了反应步骤，提高了合成效率，是构建复杂环状结构的有力工具。

图5 分子间胺化/分子内环化反应

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药物合成，大放异彩：

在药物合成方面，BEHT试剂更是表现亮眼。以合成抗血小板药物氯吡格雷（Plavix®）为例（图6），用它从商业可得的原料出发，一步就能得到高收率、高对映特异性的产品，有望降低药物生产成本，提高生产效率，为医药产业发展带来新契机。

图6 药物氯吡格雷（Plavix®）的合成

PART 04

未来可期：

拓展边界，引领创新

目前，科研人员正在深入挖掘BEHT试剂的更多潜力。一方面，探索其在更多复杂有机合成反应中的应用，拓展反应类型和底物范围，让它在更多领域发挥关键作用。另一方面，研究人员也希望通过改进试剂的结构和反应条件，进一步提高其反应效率和选择性，从而推动药物研发、材料科学等多个领域迈向新高度。

BEHT试剂作为有机合成领域的新星，凭借独特的优势和广泛的应用前景，为科研工作者们打开了新的大门。如果你也在有机合成的世界里探索，不妨试试BEHT试剂，说不定会为你的研究带来意想不到的惊喜！

References：Angew.Chem.Int.Ed.2025,e202420312.

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