Furamidine,呋喃脒二盐酸盐 | MedChemExpress (MCE)

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Furamidine

MCE 国际站：Furamidine dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-110137

CAS：55368-40-6

中文名称：呋喃脒二盐酸盐

Synonyms：DB75 dihydrochloride; NSC 305831 dihydrochloride

纯度：≥99.0%

存储条件：-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5，PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM，283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的，可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。

生物活性：Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性蛋白质精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC₅₀ 为 9.4 μM。 Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5、PRMT6 和 PRMT4 (CARM1)（IC₅₀ 分别为 166 μM、283 μM 和 >400 μM）。 Furamidine dihydrochloride 是一种有效的、可逆的、竞争性的 tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP-1) 抑制剂。 Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效，但对双链 DNA 的作用稍强。 Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫药^[1][2][3]。 IC50 和目标：IC50：9.4 μM（蛋白质精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1)）； 166 μM (PRMT5)、283 μM (PRMT6) 和 >400 μM (PRMT4)^[1]
寄生虫^[1]
酪氨酰-DNA磷酸二酯酶 1 (TDP-1)^[2] 体外： 呋喃啶（化合物 1；20 μM；72 小时；白血病细胞系）抑制除了具有 JAK2V617F 突变的 HEL 细胞外，大多数白血病细胞系的细胞生长^[1]。
呋喃西林（化合物 1；20 μM；15 小时；293T 细胞）处理显着降低表达293T 细胞中甲基化 GFP-ALY 蛋白水平的变化^[1].
呋喃胺选择性地结合 DNA 小沟中富含 AT 的双链 DNA [(A/T)4]。 Furamidine 也可以插入双链 DNA 的 GC 碱基对之间。因此，呋喃西林可能会干扰 DNA 加工酶，例如 TDP-1^[2]。 体内：呋喃啶（1 mg/kg；腹膜内注射；每周 3 次，每 4 周重复一次；持续 34 周；雌性 NZB/NZW 小鼠）和伊立替康联合治疗抑制蛋白尿并延长易患狼疮的 NZB/NZW 小鼠的存活期。联合治疗不会改变抗 dsDNA 抗体的水平^[3]。

体外：Furamidine (Compound 1；20 μM；72 小时；白血病细胞系) dihydrochloride 抑制除具有 JAK2V617F 突变的 HEL 细胞外的大多数白血病细胞系的细胞生长[1]。 Furamidine (20 μM；15 小时；293T 细胞) dihydrochloride 处理显著降低 293T 细胞中甲基化 GFP-ALY 蛋白的表达水平[1]。 Furamidine dihydrochloride 也可以插入双链 DNA 的 GC 碱基对之间。因此，Furamidine dihydrochloride 可能会干扰 DNA 加工酶，例如 TDP-1[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Furamidine (1 mg/kg；腹膜内注射；每周 3 次，每 4 周重复一次；持续 34 周；雌性 NZB/NZW 小鼠) dihydrochloride 和 Irinotecan 联合处理可抑制蛋白尿并延长易患狼疮的 NZB/NZW 小鼠的存活期。联合处理不会改变抗 dsDNA 抗体的水平[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：PRMT1

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参考文献：

[1]. Yan L, et al. Diamidine compounds for selective inhibition of protein arginine methyltransferase 1. J Med Chem. 2014 Mar 27;57(6):2611-22.
[2]. Antony S, et al. Novel high-throughput electrochemiluminescent assay for identification of human tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1) inhibitors and characterization of furamidine (NSC 305831) as an inhibitor of Tdp1. Nucleic Acids Res. 2007;35(13):4474-84.
[3]. Keil A, et al. The Topoisomerase I Inhibitor Irinotecan and the Tyrosyl-DNA Phosphodiesterase 1 Inhibitor Furamidine Synergistically Suppress Murine Lupus Nephritis. Arthritis Rheumatol. 2015 Jul;67(7):1858-67.