DOTA-(COOt-Bu)3-Mal，大环化合物

CAS号：1613382-10-7 | 分子式：C₃₄H₅₈N₆O₉ | 分子量：694.87

结构拆解

DOTA：1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸。八元大环，4个氮原子提供配位位点，可螯合⁶⁸Ga³⁺、¹⁷⁷Lu³⁺、⁶⁴Cu²⁺、Y³⁺、Gd³⁺等金属离子。

(COOt-Bu)₃：三个羧基以叔丁酯形式被保护。目的是在合成过程中避免非特异性反应，后续用TFA（三氟乙酸）脱保护即可释放游离羧基用于金属螯合。

Mal：马来酰亚胺（Maleimide）。与巯基（-SH）发生Michael加成反应，选择性偶联抗体、多肽或蛋白上的半胱氨酸残基。

酰胺连接臂：-NH-CO-，连接DOTA核心与马来酰亚胺，提供空间柔性。

本质上这是一个双功能分子：一端螯合金属，一端偶联生物分子。

结构式：

关键性质

外观：白色至灰白色粉末。

熔点：225–231 °C。

纯度：≥95%（HPLC）。

溶解性：溶于DMSO、DMF、MeCN；水中溶解度低，脱保护后改善。

储存条件：-20 °C，干燥，避光，惰性气体保护更佳。

偶联pH：6.5–7.5（马来酰亚胺与巯基反应的最适pH）。

核心应用

PET成像探针（⁶⁸Ga标记抗体）。

放射性核素治疗（¹⁷⁷Lu-DOTA偶联物，如¹⁷⁷Lu-PSMA-617）。

MRI造影剂（Gd³⁺螯合物）。

Theranostics（诊疗一体化）：同一平台既能成像又能治疗。

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