Gepotidacin | MedChemExpress (MCE)

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Gepotidacin

MCE 国际站：Gepotidacin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16742

CAS：1075236-89-3

Synonyms：GSK2140944

纯度：99.85%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Gepotidacin (GSK2140944)是一种新型的三氮杂苊烯细菌II型拓扑异构酶抑制剂。

生物活性：Gepotidacin (GSK2140944) 是一种新型三氮杂萘细菌 II 型 拓扑异构酶 抑制剂。 体外实验： Gepotidacin 是一种新型、一流的三氮杂苊类抗菌剂，可通过独特的机制抑制细菌 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV，并已在体外证实 针对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌（包括耐药菌株）的活性，还针对与其他常规和生物威胁感染相关的病原体。 gepotidacin 对 25 N 的 MIC₅₀ 和 MIC₉₀。检测的淋病菌分离株浓度分别为 0.12 和 0.25 μg/mL^[1]。 gepotidacin MIC₉₀如下（单位为μg/mL）：化脓性链球菌，0.25； 大肠杆菌, 2; 卡他莫拉菌，≤0.06； 肺炎链球菌, 0.25; 流感嗜血杆菌, 1; 产气荚膜梭菌, 0.5;和 Shigella spp., 1^[2]. Gepotidacin 对急性细菌性皮肤和皮肤结构感染 (ABSSSI) 的病原体具有体外活性^[3]。 体内 GSK2140944 针对六种 MRSA 分离株的 MIC 为 0.125 至 0.5 mg/L。 ELF 渗透率范围从 1.1 到 1.4。在中性粒细胞减少症小鼠中观察到的最大减少量为 1.1 至 3.1 log10 CFU。停滞和 1 个对数单位降低所需的平均 fAUC/MIC 比率分别为 59.3 ± 34.6 和 148.4 ± 83.3。

体外：吉泊汀是一种新型、一流的三氮杂苊烯抗菌药，通过独特的机制抑制细菌 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV，并已证明对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌（包括耐药菌株）具有体外活性，并且还针对与其他常规和生物威胁感染相关的病原体。吉泊汀对 25 种淋病奈瑟菌分离株的 MIC50 和 MIC90 分别为 0.12 和 0.25 μg/mL[1]。吉泊汀 MIC90 如下（以 μg/mL 为单位）：化脓性链球菌，0.25；大肠杆菌，2；卡他莫拉菌，≤0.06；肺炎链球菌，0.25；流感嗜血杆菌，1；产气荚膜梭菌，0.5；志贺氏菌属，1[2]。吉泊汀对急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）的病原体具有体外活性[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：GSK2140944 对六种 MRSA 分离株的 MIC 为 0.125 至 0.5 mg/L。ELF 渗透率范围为 1.1 至 1.4。在中性粒细胞减少症小鼠中观察到的最大减少量为 1.1 至 3.1 log10 CFU。停滞和 1 个对数单位减少所需的平均 fAUC/MIC 比率分别为 59.3 ± 34.6 和 148.4 ± 83.3。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠：为进行中性粒细胞减少药代动力学研究，在接种后 3 小时（0 小时）时，对 48 只感染小鼠进行皮下注射 GSK2140944，单剂量为 6.25、50 或 200 mg/kg。对于 6.25 或 50 mg/kg 剂量，在给药后 5 分钟和 0.25、0.5、1、1.5、2、3 和 4 小时采集血液样本；对于 200 mg/kg 剂量，在给药后 5 分钟和 0.25、0.5、1、1.5、2、4 和 6 小时采集血液样本[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Farrell DJ, et al. In Vitro Activity of Gepotidacin (GSK2140944) against Neisseria gonorrhoeae. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Feb 23;61(3).
[2]. Biedenbach DJ, et al. In Vitro Activity of Gepotidacin, a Novel Triazaacenaphthylene Bacterial Topoisomerase Inhibitor, against a Broad Spectrum of Bacterial Pathogens. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Jan 4;60(3):1918-23.
[3]. O'Riordan W, et al. Efficacy, Safety, and Tolerability of Gepotidacin (GSK2140944) in the Treatment of Patients with Suspected or Confirmed Gram-Positive Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infections. Antimicrob Agents Chemother. 2017 May 24;61(6).
[4]. So W, et al. Pharmacodynamic Profile of GSK2140944 against Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus in a Murine Lung Infection Model. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Aug;59(8):4956-61.