Iguratimod,艾拉莫德 | MedChemExpress (MCE)

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Iguratimod

MCE 国际站：Iguratimod

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-17009

CAS：123663-49-0

中文名称：艾拉莫德

Synonyms：艾拉莫德; T614

纯度：98.49%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Iguratimod 是一种抗风湿剂，能够有效地抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL)，而对 COX-1 无作用；Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂，IC50 值为 6.81 μM。

生物活性：Iguratimod 是一种抗风湿药，可作为 COX-2 的抑制剂，IC₅₀ 为 20 μM (7.7 μg/mL)，但对 COX-1 没有影响。 Iguratimod 还抑制巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF)，IC₅₀ 为 6.81 μM。 IC50 和目标：IC50：20 μM (COX-2)^[1]，6.81 μM (MIF)^[3] 体外： Iguratimod (T-614) 是一种抗风湿药，可作为 COX-2 的抑制剂，IC₅₀ 为 20 μM (7.7 μg/mL)，但对对 COX-1 的影响。 Iguratimod (0.1, 1, 10 μg/mL) 抑制缓激肽刺激的 PGE2 从成纤维细胞释放。 Iguratimod 以浓度依赖性方式抑制缓激肽刺激的成纤维细胞的 COX 活性，IC₅₀ 为 48 μg/mL。 Iguratimod（10 和 30 μg/mL）也剂量依赖性地抑制 COX-2 mRNA 水平^[1]。此外，Iguratimod 有效抑制巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF)，IC₅₀ 为 6.81 μM。艾拉莫德在体外与糖皮质激素有协同作用^[3]。 体内研究： Iguratimod（5 或 20 mg/kg）显示镇痛作用，显着提高大鼠左后爪的疼痛退缩阈值，呈剂量依赖性。 Iguratimod（5 或 20 mg/kg）降低由癌细胞接种诱导的脊髓中 pERK1/2 和 c-Fos 的升高。艾拉莫德还剂量依赖性地降低大鼠的 IL-6 水平。艾拉莫德处理的大鼠破骨细胞活性低于对照组^[2]。艾拉莫德（20 mg/kg ip）显示出显着增加易受内毒素血症影响的 BALB/c 小鼠的存活率，并减弱野生型 C57BL/6 小鼠 LPS 给药后 90 分钟血清中分离的 TNFα 释放^{[3 ]}。

体外：Iguratimod (T-614) 是一种抗风湿药，可作为 COX-2 的抑制剂，IC50 为 20 μM (7.7 μg/mL)，但对 COX-1 没有影响。Iguratimod (0.1，1，10 μg/mL) 抑制缓激肽刺激的 PGE2 从成纤维细胞释放。Iguratimod 以浓度依赖性方式抑制缓激肽刺激的成纤维细胞的 COX 活性，IC50 为 48 μg/mL。Iguratimod (10 和 30 μg/mL) 也剂量依赖性地抑制 COX-2 mRNA 水平[1]。此外，Iguratimod 有效抑制巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF)，IC50 为 6.81 μM。Iguratimod 在体外与糖皮质激素有协同作用[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 显示镇痛作用，显著提高大鼠左后爪的疼痛退缩阈值，呈剂量依赖性。Iguratimod (5 或 20 mg/kg) 降低由癌细胞接种诱导的脊髓中 pERK1/2 和 c-Fos 的升高。Iguratimod 还剂量依赖性地降低大鼠的 IL-6 水平。Iguratimod 处理的大鼠破骨细胞活性低于对照组[2]。Iguratimod (20 mg/kg ip) 显示出显著增加易受内毒素血症影响的 BALB/c 小鼠的存活率，并减弱野生型 C57BL/6 小鼠 LPS 给药后 90 分钟血清中分离的 TNFα 释放[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：小鼠[3] 通过腹膜内注射大肠杆菌O111:B4的LPS诱发内毒血症。在BALB/c动物中，5 mg/kg LPS用作生存实验的致死剂量；在LPS前0.5小时、LPS后6小时用艾拉莫德（20 mg/kg ip）治疗动物，然后每天一次，连续3天，并在2周内监测生存率。在C57BL/6动物中，20 mg/kg LPS用作血浆细胞因子实验的非致死剂量；在LPS给药前2小时和0.5小时各用艾拉莫德（20 mg/kg ip）治疗动物两次，一次剂量，并在LPS后90分钟通过颈椎脱臼的CO2窒息处死。通过心脏穿刺收集血液，并在室温下凝固20分钟，在4°C下凝固20分钟；以 300 × g 的速度离心 10 分钟，分离血清，然后储存在 −20°C 下，以进行 TNFα ELISA（1:3 稀释）进一步分析[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：简而言之，将人类 Raji B 细胞以 0.5 × 104 细胞/孔的密度接种在 96 孔板中，并在补充有 0.1-0.5% FBS 的 RPMI 1640 培养基中孵育 24 小时以同步化。用艾拉莫德或载体预处理同步化细胞 30 分钟，然后用巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF) 刺激 24 小时。20 小时时将 BrdU 添加到细胞中，并使用 BrdU 细胞增殖检测试剂盒进行定量分析[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：COX-2 20 μM (IC50) MIF 6.81 μM (IC50)

热销产品：BMS-582949 (hydrochloride)  | Betaxolol (hydrochloride)  | Lansoprazole sulfone  | SAR405838  | Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) (acetate)

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参考文献：

[1]. Tanaka K, et al. T-614, a novel antirheumatic drug, inhibits both the activity and induction of cyclooxygenase-2 (COX-2) in cultured fibroblasts. Jpn J Pharmacol. 1995 Apr;67(4):305-14.
[2]. Sun Y, et al. Anti-rheumatic drug iguratimod protects against cancer-induced bone pain and bone destruction in a rat model. Oncol Lett. 2017 Jun;13(6):4849-4856.
[3]. Iguratimod, et al. Identification of Iguratimod as an Inhibitor of Macrophage Migration Inhibitory Factor (MIF) with Steroid-sparing Potential. J Biol Chem. 2016 Dec 16;291(51):26502-26514.