Sunvozertinib,舒沃替尼 | MedChemExpress (MCE)

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Sunvozertinib

MCE 国际站：Sunvozertinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-132842

CAS：2370013-12-8

Synonyms：DZD9008

纯度：99.92%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs (EGFR、Her2，尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。

生物活性：Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs（EGFR、Her2，尤其是突变形式）和 BTK 抑制剂。对于 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变，Sunvozertinib 的 IC₅₀ 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM，和 Her2 Exon20 YVMA，以及 EGFR WT A431，分别为（专利 WO2019149164A1，实施例 52）^[1]。 体外Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 NPH 插入、EGFR 外显子 20 的 GI₅₀ 为 60.4、83.2、3.3、101.3 和 47.1 nM ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变，以及 Her2 Exon20 YVMA 和 EGFR WT A431，分别为。 Sunvozertinib 对 BTK WT OCI-LY-10、BTK WT TMD-8、BTK WT Ri-1 和非 BCR 激活的 DB 的 GI₅₀ 分别为 3.2、5.8、51.3 和 1983.5 nM，分别^[1]。
Sunvozertinib 抑制 p-BTK，IC₅₀ 为 1.6 nM^[1]。

IC50 & Target：EGFR exon 20 insertion 20.4 nM (IC50) EGFRL858R/T790M 1.1 nM (IC50) Her2 Exon20 YVMA 7.5 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Zhengtao LI, et al. Erbb/btk inhibitors. WO2019149164A1.