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发布人:广州为华生物科技有限责任公司
发布日期:2026/1/27 15:56:45
中文名称:生物素-牡荆素
英文名称:Biotin-Vitexin
Biotin标记牡荆素(产品常称为Biotin conjugate of Vitexin,英文亦作Vitexin-Biotin)的构建,本质是将生物素与牡荆素通过理性的化学设计共价连接,形成具有定向功能的杂合分子。该过程的关键在于选择适当的偶联策略:通常,生物素首先被衍生化为活性酯形式(如NHS-Biotin或Biotin-LC-LC-NHS),其末端的N-羟基琥珀酰亚胺酯基团可与牡荆素分子中的氨基(若牡荆素经氨基修饰)或羟基在温和碱性条件下发生酰化反应,形成稳定的酰胺键或酯键。若牡荆素本身缺乏易于修饰的基团,则需先对其结构进行化学改造(例如在糖苷部位引入烷基胺接头),再与生物素衍生物缩合。制备机制的核心在于平衡反应条件,以保持牡荆素的生物活性骨架不受破坏,同时确保生物素部分的亲和力完好无损。
该化合物的具体功能取决于其结构组成:牡荆素作为黄酮苷配体,能够与特定生物靶点(如激酶或炎症相关蛋白)相互作用,提供识别基础;而生物素则作为通用报告基团,在实验系统中充当“桥梁”,通过与固相化或荧光标记的亲和素结合,实现复合物的捕获、富集或信号转导。因此,Biotin标记牡荆素的主要功能包括:1)作为分子探针,用于研究牡荆素与细胞受体的结合亲和力与特异性;2)作为前药或靶向载体,在药物递送研究中借助生物素-受体介导的内吞作用增强细胞摄取;3)作为竞争性配体,在筛选中评估黄酮类类似物的活性。整个合成组合机制凸显了模块化设计思想,将天然产物的功能性与标记技术的通用性深度融合,为化学生物学及药理研究提供了可定制化的工具分子。
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