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帕瑞昔布钠

帕瑞昔布是全球个可静脉给药和肌肉注射的特异性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，由法玛西亚（Pharmacia）公司研制成功，商品名“特耐”，2002年初在欧洲获准上市，2008年进入中国市场，是伐地昔布的水溶性前体,属于抗关节炎药中的昔布类镇痛药，临床上主要用于手术后疼痛的短期治疗，也可用于中度或重度术后急性疼痛的治疗。

长期以来, 阿片类药物都是治疗术后中重度疼痛的最主要药物之一，但随着认识的不断深入,越来越多的医师与患者都意识到阿片类药物并非安全无忧。相关研究显示,术后单独应用阿片类药物对运动痛疗效较差,不利于术后早期运动和恢复;手术后应用阿片类药物可引发恶心、呕吐、镇静、尿潴留等不良反应,且与剂量呈正相关。此外,最近发表于《中国疼痛医学杂志》的《阿片类诱发的痛觉过敏》一文中明确指出,阿片类药物除了发挥镇痛作用,还可激活体内的促伤害机制,导致机体对疼痛的敏感性增强,从而诱发痛觉过敏。

与阿片类药物相比,选择性COX-2抑制剂可有效抑制外周和中枢COX-2表达,减少外周和中枢前列腺素的合成,抑制痛觉超敏,提高痛阈,具有双重镇痛优势。帕瑞昔布的镇痛疗效已经在麻醉科、骨科、妇科及普外科等多项研究中得到证实。而其快速持久镇痛的特性与良好安全性的结合,为术后镇痛提供了更优选择。研究表明,帕瑞昔布静注7分钟即可起效,作用维持时间可达12小时;单支剂量40mg静注优于吗啡4mg;单支40mg肌注优于吗啡6mg,与吗啡12mg相当。在安全性方面,与非选择性类固醇类抗炎药相比，帕瑞昔布具有良好的消化道安全性,不影响血小板聚集和出血时间,在非心血管手术中应用不增加心血管风险。

制备方法：将伐地昔布和N,N-二甲基吡啶溶于干燥的四氢呋喃中，加入丙酸酐和三乙胺，在室温搅拌，浓缩后，将得到的物质溶于乙酸、乙醇，用盐酸和盐水洗、干燥、过滤、滤液浓缩，得帕瑞昔布。将帕瑞昔布和氢氧化钠溶于乙醇，浓缩至干，得到的物质溶于乙醇后，再浓缩，真空干燥，得帕瑞昔布钠。

毒理研究：根据临床前期常规安全性药理研究或多次给药毒性研究（剂量相当于人体帕瑞昔布暴露剂量的2倍）的结果，帕瑞昔布对人类没有特殊的风险。然而，在狗和大鼠中进行多次给药的毒性研究显示，两种动物对伐地昔布（帕瑞昔布的活性代谢物）的系统暴露水平约为老年人类接受推荐剂量（80mg/天）后系统暴露水平的0.8倍。高剂量帕瑞昔布加重皮肤感染并延迟其愈合，这与COX-2抑制作用相关。

生殖毒性研究方面，帕瑞昔布在没有毒性作用的剂量也可导致家兔受精卵着床后脱落、吸收以及胎仔体重增长迟滞。对雄性或雌性大鼠的生育能力没有影响。尚未评价帕瑞昔布对妊娠晚期以及围产期的影响。哺乳期大鼠单次静脉注射帕瑞昔布钠，其乳汁中的帕瑞昔布、伐地昔布以及伐地昔布活性代谢物的浓度与母体血浆中相仿。尚未评价帕瑞昔布钠的潜在致癌作用。

专利情况

    有化合物专利，2017年到期。专利号：CN97193747.8。

中文名称:帕瑞昔布钠

中文同义词:帕瑞考昔钠;;帕瑞西布纳原料药,帕瑞考昔钠

英文名称:PARECOXIB SODIUM

CAS号:  198470-85-8

分子式: C19H17N2NaO4S

分子量: 392.40405

含量：≥99.0 %

外观： 白色或淡黄色结晶粉末

适应症：用于手术后疼痛的短期治疗。

帕瑞昔布钠中间体37928-17-9

中文名称:5-甲基-3,4-二苯基异噁唑 (帕瑞昔布钠中间体)

中文同义词:5-甲基-3,4-二苯基异噁唑 (帕瑞昔布钠中间体);5-甲基-3,4-二苯基异噁唑;3,4-二苯基-5-甲基异恶唑;5-甲基-3,4-二苯基异唑;5-甲基-3,4-二苯基异恶唑;5-甲基-3.4-二苯异恶唑;5-甲基-3,4-二苯基异恶唑 (帕瑞昔布钠中间体);帕瑞西布纳中间体A

英文名称:Isoxazole, 5-Methyl-3,4-diphenyl- (Parecoxib sodiuM inteMediate)

英文同义词:Isoxazole, 5-Methyl-3,4-diphenyl- (Parecoxib sodiuM inteMediate);Isoxazole, 5-Methyl-3,4-diphenyl-;3,4-Diphenyl-5-methylisoxazole;5-Methyl-3,4-diphenylisoxazole;3-Phenyl-4-(4-aMinosulfonylbenzyl)-5-Methylisoxazole,Valdecoxib IMpurity A;Parecoxib SodiuM interMediate A

CAS号:  37928-17-9

分子式: C16H13NO

含量：99%

外观：白色固体

用途：帕瑞昔布钠中间体

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代他考昔181695-72-7

中文名称:代他考昔

中文同义词:代他考昔;伐地考昔;4-(5-甲基-3-苯基-1,2-恶唑-4-基)苯磺酰胺;代他考昔(帕瑞昔布钠中间体);伐地昔布;帕瑞西布纳中间体B

英文名称:VALDECOXIB

英文同义词:4-(5-METHYL-3-PHENYL-4-ISOXAZOLYL)BENZENESULFONAMIDE;AKOS 92130;BEXTRA;VALDECOXIB;BEXTRA(VALDECOXIB);Bextra, 4-(5-Methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)benzenefulfonamide;4-(5-methyl-3-phenyl-oxazol-4-yl)benzenesulfonamide;Bextra, 4-(5-Methyl-3-phenyl-4-isoxazolyl)benzenesulfonamide

CAS号:  181695-72-7

分子式: C16H14N2O3S

分子量: 314.36

熔点 : 162-164°C

含量：99%

外观:白色粉末

包装：1kg/铝箔袋

用途：帕瑞昔布钠中间体

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