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阿瑞匹坦

英文名称：Aprepitant

CAS NO. ：170729-80-3

分子式：C23H21F7N4O3

通用名称 ：阿瑞吡坦

化学 名称：5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]- 1,2-二氢-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮基

性状：白色或微 白色晶体，不溶于水，微溶于乙腈 ，可溶于乙醇，

分子质量：534.43。

药理作用：阿瑞匹坦是美国FDA于2003年批准上市的第 一个神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂 ，通过与 NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞 P物质的作用。阿瑞匹坦可以通过血脑屏障 ，占领大脑中的NK-1受体，具有选择性和高亲和性 ，而对 NK-2和 NK-3受体亲和性很低。同时阿瑞匹坦对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状 的药物的靶点(如多巴胺受体、5-HT受体 )亲和作用也很低 ，其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。

  阿瑞匹坦在与 5-羟色胺 3(5-HT )受体阻滞剂和地塞米松合用治疗化疗引起的严重致吐症状的标准方法中，可以改善化疗诱发的急性及延迟性恶心和呕吐的完全反应率。

适应证：预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。

药物不良反应：

　阿瑞匹坦可与昂丹司琼、地塞米松合用，阿瑞吡坦具有很好的耐受性。不良反应大多数是轻微或中强度的。在有544例患者参加的耐受性评估试验中，服用本品组 中不 良反应的发生率为69%，而对照组为 68%。常见不良反应有厌食、虚弱、疲 劳、便 秘、腹泻和恶心呕吐等，发生率在10% 一18%之间。其中，打嗝、虚弱、疲劳的发生率本品组比对照组高。其他一些发生率较小的不良反应有：面色发红 、上呼吸道感染、心动过速、肌无力、骨盆疼痛、骨骼痛、肌痛、皮疹、低血钾、焦虑症等。心搏徐缓、定向障碍、十二指肠溃疡穿孔，以及 Stevens-Johnson综合征也有报道。171482-05-6到252742-72-6一起到阿瑞匹坦中有用到乙腈溶剂

用途：抗肿瘤药，用于治疗抑郁和化疗诱发的呕吐，能防止首次及以后重复化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐；还可用于重度抑郁症（伴焦虑）。

储存：-20℃ Freezer

生产方法：2-(R)-[1-(R)-[3,5-双(四氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(S)-(4-氟苯基)吗啉(R)樟脑磺酸盐和碳酸钾溶于二甲基甲酰胺，在22℃加入3-氯甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮的二甲基甲酰胺溶液，搅拌，加入水，用冰浴冷却。过滤收集结晶，水洗，干燥，得阿瑞吡坦。

 

170729-80-3阿瑞匹坦

英文名：Aprepitant

AdditionalNames: (2R)-[(1R)-3,5-bis(trifluoromethyl)phenylethoxy]-(3S)-(4-fluoro)phenyl-4-(3-oxo-1,2,4-triazol-5-yl)methyl morpholine

分子式: C23H21F7N4O3

分子量: 534.43

CAS：170729-80-3

外观：白色或类白色粉末

单杂：0.2%

总杂：1.5%

纯度：98.5%

熔点：244-246℃

折射率：1.564

密度：1.51g/cm3

用途：抗肿瘤药

适应证用途：用于化疗后的急性和延迟性恶心或呕吐发作。还可用于重度抑郁症（伴焦虑）。

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127852-28-2阿瑞匹坦侧链

(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇

CAS号:127852-28-2

外观：白色至类白色粉末

别名：(R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethanol

旋光：+19℃- +25℃

熔点：50℃-54℃

纯度：99%

阿瑞匹坦侧链，福沙匹坦的中间体

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171482-05-6阿瑞匹坦中间体

(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-吗啉盐酸盐

英文名：

(2R,3S)-2-((R)-1-(3,5-Bis(trifluoroMethyl)phenyl)ethoxy)-3-(4-fluorophenyl)Morpholine hydrochloride

CAS：171482-05-6

外观：白色或类白色粉末

纯度：大于98.0%

干燥失重：小于0.50%

分子式：C20H18F7NO2?HCl

分子量：473.82

用途：阿瑞匹坦中间体171482-05-6

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