洛美沙星为第三代喹诺酮类广谱高效抗菌剂，是一种作用时间长、抗菌谱广的喹诺酮类合成抗菌药。抗菌谱与氧氟沙星类似，对革兰阳性菌、革兰阴性菌及铜绿假单胞菌，均有较强的抗菌作用。
洛美沙星通过抑制细菌的DNA旋转酶，使DNA的复制、转录、修复受阻，从而达到杀菌作用，不论细菌处活跃增殖期和静止期，都能杀灭。抗菌谱包括：主要大肠杆菌、流感噬血杆菌、肺炎克雷白菌、卡他球菌、阴沟肠杆菌、奇异变形杆菌、枸橼酸杆菌、腐生葡萄球菌、铜绿假单胞菌等。尚对金葡菌、表皮葡萄球菌、气单胞菌、肠杆菌属、普通威登菌、吲哚阳性变形杆菌、亲水气杆菌、哈夫尼亚菌、沙雷杆菌以及军团菌等的某些菌株有一定的抗菌作用。本品与其他奎诺酮类显示交叉耐药性。
体外研究表明，本品对革兰阳性菌的抗菌效力，强于依诺沙星，与诺氟沙星相似;对革兰阴性菌的抗菌效力，弱于诺氟沙星、氧氟沙星，与依诺沙星相近。但体内抗感染效果，强于上述药物。药代动力学性质近似于氧氟沙星。口服吸收迅速而完全，分布于各组织中的浓度等同或超过血浆浓度，T1/2为6～8 h。90%以上以原形由尿中排泄。与含铝、镁的药物同服，可降低本品的吸收。
【药物名称】
中文通用名称：洛美沙星
英文通用名称：Lomefloxacin
其他名称：门冬氨酸洛美沙星、天门冬氨酸洛美沙星、天门冬洛美沙星、盐酸洛美沙星、康力康、康洛美沙、喹泰、乐贝新、乐芬、丽珠美欣、龙化素、罗氟酸、洛美巴特、洛美灵、洛美星、洛威、美西肯、普立特、奇敌、奇洛先、奇米高、维普、欣立威、怡奥、宇力、卓悦
罗氟酸，欧化莎，巴龙，洛美巴特，洛威，欣立威，康立康，丽珠美欣，多龙，洛美灵，维善，吉克，庆兴，镇江洛美，贝洛特，乐芬，美西肯，宇力，力多星，百德，迈沙星，孚悦，视立各，哥台，倍诺，爱邦，逸林，康诺美沙，喹泰，诺灵盾，焱康，中宝洛泰，吉平，维普，乐贝新，贝斯宝，美治星，奇米高，奇洛先，乐福星，寿缘，普立特，沙菌先，Euroxal，Bareon，Lomebact，Mahaqmin，Maxaquin，Amdinocillin。
【性状】本品的盐酸盐为白色至灰黄色粉末，略溶于水。
【药理】
1.药效学 本药为二氟喹诺酮类抗菌药。其对繁殖期细菌和蛋白质合成抑制期细菌均显示迅速杀菌作用，并具有明显的抗菌药物后效应(PAE)。体外抗菌活性与氧氟沙星相近，体内抗菌活性较诺氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星高，但不如氟罗沙星。
·作用机制 作用机制同环丙沙星，通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
·抗菌谱 本药抗菌谱类似氧氟沙星，高度敏感菌有肠杆菌科的多数菌属、奈瑟菌属及军团菌;中度敏感菌含假单胞菌属的多数菌株和不动杆菌属。对葡萄球菌属具有较强抗菌活性。对衣原体、支原体、结核分支杆菌等也有一定作用。对链球菌、肺炎链球菌、洋葱假单胞菌、支原体和厌氧菌均无效。
2.药动学 口服后吸收完全，生物利用度为95%～98%，单次空腹口服Tmax为1.5小时，口服400mg后，Tmax为3.0～ 5.2mg/L。吸收后在体内分布广，大多组织体液中药物浓度超过血浓度。T 1/2为7.75小时，65%药物以原形由尿排出。本品与食物共用，可使Tmax延迟、Cmax和AUC降低，老年人可因肾功能降低而排泄延缓。本品在气管黏膜、扁桃体、前列腺、痰、胆囊、泪液、唾液和牙龈等组织中药物浓度高于血液浓度，消除T1/2为6～7小时，主要经肾脏以原形从尿中排泄。
【适应症】
适用于敏感菌引起慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎、肺炎等呼吸道感染以及泌尿生殖系统感染、腹腔感染、胆道感染、肠道感染、伤寒感染、皮肤软组织感染等。口服或静滴，一日400～600mg， qd～bid。疗程3～14日不等，根据病种病情而定。用作经尿道操作及经直肠前列腺活检的预防用药时，在操作前1～6小时400mg单剂顿服。肾功能不全的患者需调整用药剂量。
【临床应用】
可用于敏感菌所致的下列感染。
1.泌尿生殖系统感染：包括尿路感染、急慢性前列腺炎、淋球菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)、急性膀胱炎、急性肾盂肾炎等。
2.呼吸系统感染：包括咽喉炎、扁桃腺炎、鼻窦炎、中耳炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎、肺炎等。
3.消化系统感染：包括肠炎、胆囊炎、肛周脓肿等。
4.手术感染的预防。
5.本药滴眼液可用于外眼部感染，如结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎等。
6.本药滴耳液适用于敏感细菌所致的中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎。
7.其他：伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染以及败血症等全身感染。
【注意事项】
1.交叉过敏 本药与其他喹诺酮类药之间存在交叉过敏。
2.禁忌证 (1)对本药或其他喹诺酮类药过敏者。(2)孕妇。 (3)哺乳妇女。(4)18岁以下患者。
3.慎用 (1)中枢神经系统疾病患者(包括脑动脉硬化或癫 病史者)。(2)肾功能减退者。(3)肝功能不全者。
4.药物对儿童的影响 本药可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行，在其他几种未成年动物中也可致关节病发生，故婴幼儿及18岁以下患者应避免使用;只有在由多重耐药菌引起的感染，细菌仅对喹诺酮类呈现敏感时，在权衡利弊后才可应用本药。
5.药物对老人的影响 老年患者肾功能有所减退，用药量应酌减。
6.药物对妊娠的影响 本药可透过胎盘屏障，国内资料建议孕妇禁用。美国药品和食品管理局对本药的妊娠安全性分级为 C级。
7.药物对哺乳的影响 本药可分泌至乳汁中，其浓度可接近血药浓度，应用本药时应停止哺乳。
8.用药前后及用药时应当检查或监测老年患者肾功能易于受损，应监测肾功能。
9.精神可见神经质、精神错乱、焦虑、抑郁、激动等，发生率均低于1%。
【不良反应】
1.消化系统 常见恶心(3.5%)、呕吐、腹泻(1.4%)、腹痛 (1.2%);发生率低于1%的有口干、味觉异常、消化不良、腹胀、便秘、吞咽困难、消化道出血、畏食或食欲增加、肝功能异常[丙氨酸氨基转移酶升高(0.4%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(0.1%)、胆红素升高(0.1%)、碱性磷酸酶升高(0.1%)、血清γ-谷氨酰转移酶升高(≤0.1%)];本药也可引起轻至重度的假膜性肠炎。
2.精神神经系统 常见头痛(3.6%)、眩晕(2.1%);发生率低于1%的有嗜睡、失眠、神经质、精神错乱、焦虑、抑郁、激动、噩梦、惊厥、昏迷、过动病、震颤等。
3.心血管系统 血压波动、水肿、心动过速或过缓、心律失常 (期外收缩)、紫绀、心力衰竭、心绞痛、心肌梗死发作、肺栓塞、脑血管异常、心肌病、脉管炎等，发生率低于1%。
4.呼吸系统 胸痛、呼吸困难、呼吸道感染、支气管痉挛、咳嗽、痰液增加、喘鸣等，发生率低于1%。
5.肌肉骨骼系统 腿痉挛、关节痛、肌痛等，发生率低于1%。
6.泌尿生殖系统 发生率低于1%的有少尿、血尿、尿淋沥、无尿、阴道炎、白带、会阴痛、阴道白念珠菌病、睾丸炎、附睾炎等;此外有尿比重异常(≤0.1%)、尿素氮(BUN)值升高(0.1%)，大剂量使用可出现结晶尿。
7.血液 发生率低于1%的有单核细胞增多(0.3%)、纤维蛋白溶解增多(引起止血障碍)、淋巴结病、血小板减少或增多;发生率不高于0.1%的有红细胞沉降率加快(0.1%)，血红蛋白、白细胞、白蛋白或总蛋白减少，嗜酸粒细胞增多。
8.代谢/内分泌系统 痛风(<1%)，发生率不高于0.1%的有低血糖及血电解质异常(如血钾降低)等。
9.皮肤 常见光敏反应(2.3%)，其发生率较其他喹诺酮类药物高，且随用药时间延长而增高;此外，可见皮疹、瘙痒、潮红等，发生率低于1%;严重者可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。
10.眼 视觉异常、结膜炎、眼痛，发生率低于1%;使用本药滴眼液可有一过性刺激症状。
11.耳 耳痛、耳鸣，发生率低于1%;使用本药滴耳液偶见中耳痛及瘙痒感。
12.其他 多汗、疲乏、面部水肿、背痛、不适、无力、畏寒、鼻出血，发生率低于1%。
【药物相互作用】
·药物—药物相互作用
1.丙磺舒可延迟本药的排泄，使平均AUC增大63%，平均达峰时间延长50%，平均血药浓度峰值增高4%。
2.与芬布芬合用，可致中枢兴奋、癫发作。
3.本药可加强口服抗凝血药(如华法林)的抗凝作用，合用时应监测凝血酶原时间。
4.与环孢素合用，可使环孢素血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
5.硫糖铝和抗酸药可使本药吸收速率减慢25%，AUC降低约 30%，如在服用本药前4小时或服用后2小时服硫糖铝或抗酸药则影响甚微。
6.尿碱化剂可减低本药在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
7.金属离子可与喹诺酮类螯合，去羟肌苷(DDI)制剂中含铝及镁，不宜与本药合用;服用本药前后2小时内亦不宜服用含金属离子的营养剂和维生素。
8.本药对茶碱类药物和咖啡因的肝内代谢、体内清除过程影响小。
·药物—食物相互作用
食物仅轻度减少本药的吸收。
【给药说明】
(1)洛美沙星不宜用于治疗由肺炎链球菌引起的慢性支气管炎急性发作。
(2)本药滴耳液一般适用于中耳炎局限在中耳黏膜部位的局部治疗，若炎症已漫及鼓室周围时，除局部治疗以外，应同时采用口服药剂的全身治疗;若药温过低，可能引起目眩，因此使用温度应接近体温。
(3)用药期间和停药后数日，应避免过多暴露阳光、紫外光及明亮光照下。一旦发生光敏反应(如皮肤灼热、发红、肿胀、水疱、皮疹、瘙痒及皮炎)，即应中断治疗并进行相应处理。
(4)本药口服时可空腹，亦可与食物同服。
(5)用药时应大量饮水(使一日尿量保持在1200～1500ml以上)，以避免发生结晶尿。
(6)用药后一旦出现神经病变症状，包括疼痛、灼热感、麻刺感、麻木感、虚弱，或出现轻触感、疼痛、温度、位置感觉、震动感觉和(或)运动强度等感觉缺失时，应立即停用本药。
(7)如出现疼痛、炎症、肌腱断裂，应停用本药，并嘱患者保持休息、控制运动，直至肌腱炎和跟腱断裂痊愈。
(8)用药过量的处理：①催吐、洗胃。②支持疗法和对症处理。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
1.细菌性支气管感染：一次400mg，一日1次;或一次300mg，一日2次，疗程7～14日。
2.慢性支气管感染急性发作：一次400mg，一日1次，疗程 10日。
3.急性单纯性尿路感染：一次400mg，一日1次，疗程3～ 10日。
4.单纯性淋病：一次300mg，一日2次。
5.复杂性尿路感染：一次400mg，一日1次，疗程14日。
6.手术感染的预防：手术前2～6小时服400mg。
·静脉滴注
1.一般用量：一次200mg，一日2次，加入5%葡萄糖注射液或生理盐水250ml中静脉滴注，一次滴注时间不少于60分钟。
2.尿路感染：一次100mg，每12小时1次，用法同上，疗程7～ 14日。
·经耳给药 一次6～10滴，一日2次，点耳后进行约10分钟耳浴。根据症状适当增减点耳次数。
·经眼给药 滴于眼睑内，一次1～2滴，一日3～5次。
·外用 一次适量涂患处，一日2次。
·肾功能不全时剂量
根据血肌酐清除率酌情调整剂量。
【国外用法用量参考】
成人
·常规剂量
·口服给药
1.下呼吸道感染(由流感嗜血杆菌、鼻黏膜莫拉杆菌所致)：推荐用量为一次400mg，一日1次，疗程10日。
2.尿路感染：推荐用量为一次400mg，一日1次，共10日。复杂性尿路感染也用同样剂量，但疗程为14日。
3.经尿道前列腺切除术：预防术后尿路感染，术前2～6小时一次性口服本药400mg。
·经眼给药 结膜炎：0.3%的滴眼液，一日2次，一次20分钟内滴5滴。
·肾功能不全时剂量
肌酐清除率在50ml/min以上者，可用常规剂量;肌酐清除率在10～50ml/min者，剂量应减至常规量的50%～75%;肌酐清除率小于10ml/min者，使用常规剂量的50%。
·肝功能不全时剂量
无需调整剂量。
·老年人剂量
肾功能正常(肌酐清除率大于或等于40ml/min)的老人不需调整剂量。
·透析时剂量
血液透析患者，首剂400mg，以后一日维持剂量为200mg，一日 1次。
【制剂与规格】
洛美沙星片 (1)100mg。(2)200mg。
洛美沙星薄膜衣片 400mg。
盐酸洛美沙星片 (1)100mg。(2)200mg。
贮法：遮光、密封保存。
洛美沙星胶囊 (1)100mg。(2)200mg。
盐酸洛美沙星胶囊 (1)100mg。(2)200mg。
贮法：遮光、密封保存。
洛美沙星口服液 10ml含本药盐酸盐110.4mg。
盐酸洛美沙星颗粒 100mg(以洛美沙星计)。
贮法：遮光、密封保存。
盐酸洛美沙星分散片 100mg。
贮法：遮光、密闭保存。
盐酸洛美沙星注射液(以洛美沙星计) (1)2ml：100mg。(2) 10ml： 100mg。(3) 10ml：200mg。(4) 100ml： 200mg。(5) 250ml：200mg。
贮法：密闭、在凉暗处保存。
门冬氨酸洛美沙星注射液 2ml：100mg(以洛美沙星计)。
贮法：遮光，密闭，在引凉处保存。
门冬氨酸洛美沙星氯化钠注射液 100ml(洛美沙星200mg、氯化钠850mg)。
贮法：遮光，密闭，在引凉处保存。
注射用盐酸洛美沙星(以洛美沙星计) (1) 100mg。 (2)200mg。
贮法：遮光、密封、在干燥处保存。
盐酸洛美沙星滴眼液 6ml：18mg。
贮法：遮光、密闭、在阴凉处保存。
盐酸洛美沙星眼用凝胶 5g：15mg(以洛美沙星计)。
贮法：遮光、密闭、在阴凉处保存。
盐酸洛美沙星滴耳液 5ml：15mg。
贮法：遮光、密闭保存。
盐酸洛美沙星软膏(以洛美沙星计) (1)10g：30mg。(2) 20g：60mg。
贮法：遮光、密闭，在阴凉处保存。
盐酸洛美沙星乳膏 10g：30mg(以洛美沙星计)。
贮法：遮光、密封，在阴凉处保存。
【喹诺酮类药】
喹诺酮类合成抗菌药的发展经历了三代。第一代喹诺酮类的典型代表是 1962年开发的萘啶酸(Nalidixic acid)，它对革兰氏阴性菌如大肠杆菌有效，但对绿脓杆菌和革兰氏阳性菌无效，吸收差、生物利用度低、易耐药而被淘汰。第二代喹诺酮类的典型代表是70年代后期开发的奥索利酸(Oxolinic acid)和吡哌酸(Pipemidic acid)。1979年我国使用吡哌酸治疗革兰氏阴性菌感染效果较好，对绿脓杆菌感染的治疗效果优于萘啶酸和羧苄青霉素，但不如庆大霉素。缺点是对革兰氏阳性菌作用差，血药浓度较低，有一定的中枢神经系统的毒性作用。
20世纪70年代后期头孢菌素类的开发达到了顶峰，其价格使一般患者难以承受，第三代喹诺酮——氟喹诺酮合成抗菌药的开发给世人以“山穷水尽疑无路，柳暗花明又一村”之感。氟喹诺酮类抗菌药是指在合成的喹唑啉环的第6位上代入了一个氟原子的一类喹诺酮类抗菌药。它们不仅在对抗革兰氏阴性菌方面比第一、二代喹诺酮类药物强4～64倍，而且在对抗革兰氏阳性菌方面也比第一、二代喹诺酮类药物强 8～64倍，它们口服吸收好，耐药性很少，由于是化学合成品，相对来说比抗生素(尤其是第三代头孢菌素)要便宜。
1984年第一个在市场销售的氟喹诺酮类抗菌药是诺氟沙星 (Norfloxacin)又名氟哌酸。从此我国药典委员会正式命名氟喹诺酮类药物的词尾为“沙星”二字。以后1985年氧氟沙星(Ofloxacin)，1986年依诺沙星 ( Enoxacin ) 和 环 丙 沙 星 (Ciprofloxacin)，1990年洛美沙星 (Lomefloxacin)和托苏沙星(Tosufloxacin ); 1993 年斯帕沙星 (Sparfloxacin)和左氟沙星 (Levofloxacin)相继上市。1992年雅培(Abbott)厂生产的太马沙星 (Temafloxacin)上市不到几个月因溶血、血小板减少，急性肾衰甚至死亡而被美国撤销。近年来，开发的氟喹诺酮类还有妥美沙星(Tomefloxacin)、巴罗沙星 (Palofloxacin )、格里沙星 (Grepafloxacin)、克林沙星 (Clinafloxacin)和超威沙星(Trovafloxacin) 等。但格里沙星因心脏毒性现已撤出市场。
细菌细胞的DNA是以双股螺旋的形式存在的，其双股螺旋的形成依靠 DNA螺旋酶。喹诺酮类药物的作用机理就是抑制DNA螺旋酶，造成染色体损害，使细胞不再分裂繁殖。由于其作用机理独特，不受质粒传导耐药性的影响，故与许多抗菌药无交叉耐药性。
【盐酸洛美沙星】
盐酸洛美沙星为第三代喹诺酮类广谱抗菌药，其作用机制为抑制细菌DNA螺旋酶。本品对革兰阴性菌、阳性菌和部分厌氧菌均有抗菌活性。本品与其它类抗菌药之间未见交叉耐药性。本品对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性；流感杆菌、淋球菌等对本品亦呈现高度敏感；对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦具有一定的抗菌作用。
洛美沙星又称罗氟哌酸、罗麦沙星、罗氟酸、洛美灵、为第三代长效喹诺酮类抗菌素，其盐酸盐为白色至灰黄色粉末，通过抑制细菌的DNA旋转酶，使DNA的复制、转录、修复受阻，从而达到杀菌作用，不论细菌处活跃增殖期和静止期，都能杀灭。对革兰阳性菌、革兰阴性菌及铜绿假单胞菌，均有较强的抗菌作用，体外研究表明，洛美沙星对革兰阳性菌的抗菌效力，强于依诺沙星，与诺氟沙星、氧氟沙星相似;对革兰阴性菌的抗菌效力，弱于诺氟沙星、氧氟沙星，与依诺沙星相近。但体内抗感染效果，强于上述药物。药代动力学性质近似于氧氟沙星。但对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠埃希菌的抗菌活性为氧氟沙星的1～3倍，是诺氟沙星的2～4倍;对大多数厌氧菌的活性稍弱于氧氟沙星，但优于诺氟沙星。与其他抗菌药物无交叉耐药性，但与同类药物间可存在部分交叉耐药。口服吸收迅速而完全，Tmax为1h。可广泛地分布于各组织及体液中，其中在皮肤、肌肉、肝、肾、前列腺、扁桃体以及唾液、泪液、痰液中的药物浓度明显高于血药浓度;其他组织(除脑组织)中药物浓度和血药浓度相近。t1/2为7～8h。体内几乎不被代谢，48h内有70%～80%的药物以原形自尿中排出。本品与其他奎诺酮类显示交叉耐药性。
抗菌谱包括：主要大肠杆菌、流感噬血杆菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌、枸橼酸杆菌、腐生葡萄球菌、铜绿假单胞菌等。尚对金葡菌、表皮葡萄球菌、气单胞菌、肠杆菌属、普通威登菌、沙雷杆菌以及军团菌等的某些菌株有一定的抗菌作用。
参考资料：
叶立 主编.最新全科医师用药手册.天津：天津科学技术出版社.2006.第513-515页.
夏丽萍 主编.常用抗感染药物应用手册.天津：天津科学技术出版社.2008.第439-446页.
王晓慧 主编.临床医护用药手册.天津：天津科学技术出版社.2009.第382-386页.
陈少萍,陈卓辉,陈佩珠 主编.口腔临床药物手册.广州：华南理工大学出版社.2005.
http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB2723615.htm
http://baike.baidu.com/view/103574.htm