美托洛尔为全球首个选择性的β1受体阻滞剂，于1969年在瑞典的Hassle实验室研发成功，自1975年阿斯利康公司以“倍他乐克”商品名上市以来，已经广泛应用于高血压和缺血性心脏病、慢性稳定性心力衰竭、心律失常等多种心血管疾病患者的治疗中。美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍生理性血管扩张；在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β 受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响<非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。
临床研究证据显示，倍他乐克用于心血管疾病的一级和二级的预防均具有确切的疗效。与利尿剂相比，倍他乐克长期治疗显著降低了高血压患者的总体死亡率和心源性猝死的发生，而且它治疗能够降低心梗患者的室颤发生及死亡率，长期治疗显著降低了患者的猝死发生率。但是美托洛尔普通片的半衰期仅为3～4h，临床治疗时患者常需每日多次给药，导致长期治疗的顺应性下降。倍他乐克缓释片采用先进的多单位微囊系统，活性药物美托洛尔保持近恒速释放长达20h，并且不受食物、pH值和其他生理变化的影响，因此受到了临床的青睐。目前倍他乐克缓释片已在中国上市。
图1 倍他乐克的结构式
【药理作用】
倍他乐克是一种以β1肾上腺素能受体阻滞作用为主（心脏选择性）的药物，属Ⅱ类抗心律失常药物，能拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，使心率减慢，抑制心肌4相自动除极，减慢0相除极速度，延长房室结不应期，减慢房室传导，纠正心律失常；心肌收缩力减弱，减轻心作功，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供关系在低水平上恢复平衡，同时改善心肌缺血区的供血供氧，使组织氧利用率增高，从而改善心肌代谢。
【药代动力学】
本品属亲脂性，在肝脏中代谢后，以无活性产物形式从肾脏排泄。由于要经肝代谢，血内浓度个体差异很大，半衰期3～5h，但持续用药期间，一次给药后降压作用明显长于半衰期，可维持24h。
【适应症】
本品为β受体阻断剂。用于治疗各型高血压及心绞痛。收缩支气管的作用不明显，可用于伴有支气管哮喘的患者。还可用于心肌梗死、心律失常、甲状腺功能亢进、心力衰竭等。
【不良反应】
1. 过敏反应：如畏寒、头痛、头昏、全身皮肤瘙痒，红色斑丘疹，口唇及眼睑水肿等。
2. 缓慢心律失常：使用时应从小计量开始，选择患者的最佳治疗剂量，防止个别患者因用药时间较久可能会发生的蓄积毒性作用
3. 低血压 。
4. 气道反应性增强。
5. 性功能障碍。
6. 糖尿病危险：使用本品前应注意查空腹血糖尿糖，用药后要定期复查，一旦发现血糖尿糖异常，宜逐渐减量直至停用。
7. 中枢作用睡眠障碍 。
8. 反跳现象。
9. 腹泻：停药后缓解。
10. 鼻塞鼻出血：停药后症状消失。
【药物相互作用】
1. 注意本品勿与巴比妥类、普罗帕酮、维拉帕米合用。
2. 与胺碘酮、I类抗心律失常药物、非甾体类抗炎/抗风湿药、苯海拉明、地尔硫、肾上腺素、苯丙醇胺、奎尼丁、可乐定、利福平合用时需调整剂量。
3. 慎与西咪替丁、肼屈嗪、选择性SSRI、其他β受体阻滞剂或单胺氧化酶抑制剂（MAOI）、吸入麻醉剂合用不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏
4. 与利血平合用可增强其作用，需注意低血压与心动过速。
【注意事项】
1. 忌用于Ⅱ度、Ⅲ度房室传导阻滞，失代偿性心功能不全，心源性休克，显著的心动过缓者。
2. 对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者,应同时给予足够的扩支气管药治疗。
3. 治疗胰岛素依赖性糖尿病患者时慎用。
4. 本药可能使外周血管循环障碍性疾病的症状加重。
5. 严重肾功能损害、伴代谢性酸中毒的各种急症,合用洋地黄、患变异型心绞痛的患者慎用。。
6. 罕见原有的中度房室传导异常加重。
7. β受体阻滞剂可能妨碍对过敏反应的治疗。
8. 用于嗜铬细胞瘤患者时,应考虑合用α受体阻滞剂。
9. 本品的撤药过程至少用2周,每次剂量减半。
10. 除非有特殊情况，手术48h前需停药。
11. 本药可能影响驾驶和操作机械的能力。
【禁忌】
1.慎用于严重周围血管疾病。
2.严重心力衰竭、心动过缓、支气管哮喘和房室传导阻滞者禁用。
3.长期使用促使肾功能恶化，所以也不宜用于糖尿病肾病（肾功能衰竭期）。
4.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
【联合用药】
1.联合依那普利治疗舒张性心力衰竭，治疗后患者的收缩压、舒张压、心率、等容舒张时间均明显低于治疗前其临床效果佳、不良反应少，值得在临床上推广应用。
2.联合通心络治疗冠心病心绞痛疗效显著、安全、确切，总有效率为95.0%，心电图改善总有效率为89.0%，且无不良反应，推荐临床使用。
3.硝苯地平联合倍他乐克对原发性高血压的降压效果显著，联合组疗效明显优于硝苯地平组及倍他乐克组，且不良反应少。
4.倍他乐克治疗老年阵发性心房颤动有效，且联合稳心颗粒治疗，疗效优于单用倍他乐克，既克服了单用中药收效慢的特点，又克服了单用倍他乐克量大时引起较多的不良副反应，又能有效的改善阵发性心房颤动患者的临床症状和体征，起到了标本兼治的作用，其疗效明显高于单用倍他乐克治疗，为中西医结合治疗老年心律失常开辟了一条新途径。
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