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N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
英文名称:GSK1904529A
CAS号:1089283-49-7
分子式:C44H47F2N9O5S
分子量:851.96
EINECS号:
Mol文件:1089283-49-7.mol
![N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 结构式](https://img.chemicalbook.com/CAS/GIF/1089283-49-7.gif)
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 性质
| 密度 | 1.39 |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥42.6 mg/mL；不溶于乙醇；不溶于水 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.12±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄色 |
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 用途与合成方法
GSK1904529A (GSK 4529)是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等选择性高100倍以上。
| Target | Value |
|
Insulin Receptor
(Cell-free assay) | 25 nM |
|
IGF-1R
(Cell-free assay) | 27 nM |
GSK1904529A 是选择性抑制剂，作用于IGF-IR和IR时IC50分别为27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP竞争性抑制剂。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR时K i 值分别为1.3和1.6 nM。GSK1904529A浓度大于0.01 μM时有效抑制IGF-IR和IR磷酸化作用，随后阻断下游信号。细胞增殖实验显示GSK1904529A有效抑制NIH-3T3/LISN, TC-71, SK-N-MC, SK-ES，和RD-ES细胞，IC50分别为60, 35, 43, 61，和62 nM。GSK1904529A也抑制其他多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤细胞系，包括NCI-H929, MOLP-8, LP-1，及KMS-12-BM等等。
携带NIH-3T3/LISN肿瘤的鼠，按体重，每千克口服处理30mg GSK1904529A，每天2次，结果显示肿瘤抑制率达98%；而GSK1904529A作用于携带COLO 205移植瘤的鼠，每天处理1次，结果显示肿瘤抑制率达75%。GSK1904529A 可用于治疗多种IGF-IR依赖性肿瘤，包括前列腺癌，结肠癌，乳腺癌，胰脏癌，卵巢癌,和肉瘤。N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | HY-10524 | 5 mg | 843 | ||
| 2024-11-08 | HY-10524 | N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 | 1089283-49-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 1270 |
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 上下游产品信息
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺供应商 更多
滁州市科迈尔化工科技有限公司
黄金产品
联系电话：0550-5196001 15000891977
产品介绍：
英文名称：gsk1904529A
CAS：1089283-49-7
纯度：98%HPLC
包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
上海楼岚生物科技有限公司
现货
联系电话：021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：GSK1904529A
CAS：1089283-49-7
库存量：2g
现货日期：2024/12/10 17:13:36
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：GSK4529
CAS：1089283-49-7
纯度：>98%,IGF-1RIR
包装信息：10MG;50MG;
备注：>98%,IGF-1R和IR抑制剂 MB4624
南京诺利斯医药科技有限公司
联系电话： 13901585132
产品介绍：
中文名称：N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
英文名称：GSK1904529A
CAS：1089283-49-7
纯度：0.95
包装信息：5KG;1KG;100G
GSK 4529生产厂家及价格列表
IGF-1R和IR抑制剂(GSK1904529A)
上海泽叶生物科技有限公司
2024-12-20
GSK1904529A
陕西缔都新材料有限公司
2024-12-18
