N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺

英文名称:GSK1904529A
CAS号:1089283-49-7
分子式:C44H47F2N9O5S
分子量:851.96
EINECS号:
Mol文件:1089283-49-7.mol
N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 结构式

N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 性质

密度 1.39
储存条件 Store at -20°C
溶解度 DMSO 中≥42.6 mg/mL;不溶于乙醇;不溶于水
形态 固体
酸度系数(pKa) 11.12±0.70(Predicted)
颜色 浅黄至黄色
InChIKey MOSKATHMXWSZTQ-UHFFFAOYSA-N
SMILES C(NC1=C(F)C=CC=C1F)(=O)C1=CC(C2=C(C3C=CN=C(NC4=CC(CC)=C(N5CCC(N6CCN(S(C)(=O)=O)CC6)CC5)C=C4OC)N=3)N3C(=N2)C=CC=C3)=CC=C1OC

N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 用途与合成方法

GSK1904529A (GSK 4529)是一种选择性的IGF-1R和IR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为27 nM和25 nM,作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/, Aurora A/B,B-Raf, CDK2, EGFR等选择性高100倍以上。
TargetValue
Insulin Receptor
(Cell-free assay)
25 nM
IGF-1R
(Cell-free assay)
27 nM

GSK1904529A 是选择性抑制剂,作用于IGF-IR和IR时IC50分别为27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP竞争性抑制剂。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR时K i 值分别为1.3和1.6 nM。GSK1904529A浓度大于0.01 μM时有效抑制IGF-IR和IR磷酸化作用,随后阻断下游信号。细胞增殖实验显示GSK1904529A有效抑制NIH-3T3/LISN, TC-71, SK-N-MC, SK-ES,和RD-ES细胞,IC50分别为60, 35, 43, 61,和62 nM。GSK1904529A也抑制其他多发性骨髓瘤和尤文氏肉瘤细胞系,包括NCI-H929, MOLP-8, LP-1,及KMS-12-BM等等。

携带NIH-3T3/LISN肿瘤的鼠,按体重,每千克口服处理30mg GSK1904529A,每天2次,结果显示肿瘤抑制率达98%;而GSK1904529A作用于携带COLO 205移植瘤的鼠,每天处理1次,结果显示肿瘤抑制率达75%。GSK1904529A 可用于治疗多种IGF-IR依赖性肿瘤,包括前列腺癌,结肠癌,乳腺癌,胰脏癌,卵巢癌,和肉瘤。

安全信息

WGK GermanyWGK 3
存储类别11 - 可燃固体

N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2026-09-15 HY-10524 N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 1089283-49-7 5 mg 843
2026-09-15 HY-10524 N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 1089283-49-7 10mg 1350

N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺 上下游产品信息

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产品介绍:
英文名称:gsk1904529A
CAS:1089283-49-7
纯度:98%HPLC
包装信息:1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
南通全益生物科技有限公司
现货
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产品介绍:
英文名称:GSK1904529A
CAS:1089283-49-7
纯度:98%+ HPLC
包装信息:10mg,100mg,500mg,1g,2g,5g,10g,More
库存量:1g
现货日期:2026/9/21 16:53:17
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英文名称:GSK 1904529A
CAS:1089283-49-7
备注:C14713
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中文名称:N-(2,6-二氟苯基)-5-[3-[2-[[5-乙基-2-甲氧基-4-[4-[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]-1-哌啶基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基]-2-甲氧基苯甲酰胺
英文名称:GSK1904529A
CAS:1089283-49-7
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英文名称:GSK4529
CAS:1089283-49-7
纯度:>98%,IGF-1RIR
包装信息:10MG;50MG;
备注:>98%,IGF-1R和IR抑制剂 MB4624

GSK 4529生产厂家及价格列表

IGF-1R和IR抑制剂(GSK1904529A)
上海泽叶生物科技有限公司 2026-09-30
化合物 GSK1904529A|T6003|TargetMol
TargetMol中国(陶术生物) 2026-09-26

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