1-氧-3,8-二氮杂螺[4,5]癸烷-2-酮

英文名称:1-Oxa-3,8-diazaspiro(4.5)decan 2-one
CAS号:5052-95-9
分子式:C7H12N2O2
分子量:156.18
EINECS号:
Mol文件:5052-95-9.mol
1-氧-3,8-二氮杂螺[4,5]癸烷-2-酮 结构式

1-氧-3,8-二氮杂螺[4,5]癸烷-2-酮 用途与合成方法

生产方法 
8-苄基-1-氧-3,8-二氮杂螺[4,5]癸烷-2-酮

5053-14-5

1-氧-3,8-二氮杂螺[4,5]癸烷-2-酮

5052-95-9

以8-苄基-1-氧-3,8-二氮杂螺[4,5]癸烷-2-酮为原料合成1-氧-3,8-二氮杂螺[4,5]癸烷-2-酮的一般步骤:将8-苄基-1-氧-3,8-二氮杂螺[4,5]癸烷-2-酮(170 mg,0.69 mmol)溶于甲醇(20 mL)中,加入甲酸铵(261 mg)和10% Pd/C(89 mg)。将反应混合物在室温下搅拌并回流1.5小时。反应完成后,通过硅藻土垫过滤混合物,并在真空下除去溶剂。将残余物溶解于甲醇中,使溶液通过预先用甲醇洗涤的SCX柱,用2N氨的甲醇溶液洗脱,得到1-氧-3,8-二氮杂螺[4,5]癸烷-2-酮(80 mg,产率74%)。质谱(电喷雾离子化)(m/z):157.0 [M+H]+。

参考文献:

[1] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2014, vol. 5, # 4, p. 340 - 345

[2] Patent: WO2016/42452, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 202

[3] Chimica Therapeutica, 1969, vol. 4, p. 185 - 194

[4] Journal of Medicinal Chemistry, 1981, vol. 24, # 11, p. 1320 - 1328

[5] Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 59, # 3, p. 1078 - 1101

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