4-苄基-3-氧代哌嗪-1-羧酸叔丁酯

100-39-0

76003-29-7

78551-60-7

步骤1: 4-苄基-3-氧代哌嗪-1-甲酸叔丁酯的合成 将氢化钠（60%于矿物油中，18.11 g，452 mmol）与35 mL己烷混合，在氮气保护下研磨并干燥，随后悬浮于1500 mL四氢呋喃中。在0℃下，向该悬浮液中分批加入1-Boc-3-哌嗪酮（75.057 g，200.4 mmol），加料过程持续15分钟。反应90分钟后，加入溴化苄（71.01 g，415.1 mmol），然后将反应混合物逐渐升温至室温并搅拌18小时。反应完成后，用去离子水淬灭反应，并用乙醚萃取。合并的有机层依次用水和盐水洗涤，无水硫酸镁干燥。减压浓缩除去溶剂，得到粗产物，该粗产物通过己烷重结晶纯化，得到4-苄基-3-氧代哌嗪-1-甲酸叔丁酯（83.5 g，收率76%）为白色结晶固体。

参考文献：

[1] Patent: US2009/209553, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 14-15

[2] Tetrahedron Letters, 1996, vol. 37, # 41, p. 7339 - 7342

[3] Synthesis, 2005, # 3, p. 465 - 469

[4] Patent: US2004/259884, 2004, A1. Location in patent: Page 13

[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2008, vol. 16, # 3, p. 1431 - 1443