化合物 GSK812397

GSK812397是一种CXCR4拮抗剂，对HIV感染的抑制具有潜力。为了评估GSK812397的临床潜力，需要公斤级别的试剂候选物。本文描述了CXCR4拮抗剂GSK812397的改进型、可扩展的合成路线。这一新路线已在50升固定设备中放大，以在五步反应中以20%的总产率和>99%的化学纯度及对映体纯度获得1.2公斤试剂物质。CXC趋化因子受体4（CXCR4）是一种7跨膜蛋白，部分作为HIV-1多种菌株的宿主共受体发挥作用。人们认为，针对CXCR4将有助于抑制几种细胞病变晚期病毒的复制；因此，CXCR4拮抗剂是实验性抗HIV试剂最有前途的新类之一。GSK812397是一种强效的CXCR4拮抗剂，因此是抑制HIV感染的研究对象。