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3-(2,5-二氟苯基)-7-(1,1-二甲基乙基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,4-,三唑-5-基)甲氧基]-1,2,4-4-三唑[4,3-B]哒嗪
3-(2,5-二氟苯基)-7-(1,1-二甲基乙基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,4-,三唑-5-基)甲氧基]-1,2,4-4-三唑[4,3-B]哒嗪
3-(2,5-二氟苯基)-7-(1,1-二甲基乙基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,4-,三唑-5-基)甲氧基]-1,2,4-4-三唑[4,3-B]哒嗪
英文名称:L-838417
CAS号:286456-42-6
分子式:C19H19F2N7O
分子量:399.4
EINECS号:
Mol文件:286456-42-6.mol
3-(2,5-二氟苯基)-7-(1,1-二甲基乙基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,4-,三唑-5-基)甲氧基]-1,2,4-4-三唑[4,3-B]哒嗪 性质
熔点 | 196-198°C |
---|---|
密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at +4°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:≥20mg/mL |
酸度系数(pKa) | 2.13±0.10(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至类白色 |
3-(2,5-二氟苯基)-7-(1,1-二甲基乙基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,4-,三唑-5-基)甲氧基]-1,2,4-4-三唑[4,3-B]哒嗪 用途与合成方法
L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂,是 α1 亚型的拮抗剂,其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
Ki: 0.79 nM (α1β3γ2), 0.67 nM (α2β3γ2), 1.67 nM (α3β3γ2), 267 nM (α4β3γ2), 2.25 nM (α5β3γ2) and 2183 nM (α6β3γ2).
L-838417 (1.0 mg/kg) produces anxiolytic effects in adult rat, as indexed by a transformation of social avoidance into preference and an increase in social investigation.
L-838417 (2.0 mg/kg) eliminates social avoidance, but has no anxiolytic effects on social investigation.
L-838417 (0.5 mg/kg) reverses the anxiogenic effects of prior stress regardless of age, but with doses ≥ 1 mg/kg decreases social investigation, an effect possibly due in part to locomotor-impairing effects of this compound.
Animal Model: | Male and female adolescent and adult Sprague–Dawley rats. |
Dosage: | 0, 0.5, 1.0, 2.0, or 4.0 mg/kg. |
Administration: | IP. |
Result: |
Adolescents required a higher dose (2 mg/kg) to attenuate their social avoidance.
The lowest dose of 0.5 mg/kg was sufficient to reverse the anxiogenic effects of repeated restraint as reflected by a significant increase in the coefficient relative to vehicle-treated animals. |
3-(2,5-二氟苯基)-7-(1,1-二甲基乙基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,4-,三唑-5-基)甲氧基]-1,2,4-4-三唑[4,3-B]哒嗪供应商 更多
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英文名称:L-838417
CAS:286456-42-6
包装信息:50Mg,5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:821-50328103-801 18930552037
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英文名称:L-838,417;3-(2,5-Difluorophenyl)-7-(1,1-diMethylethyl)-6-[(1-Methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)Methoxy]-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine
CAS:286456-42-6
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海一飞生物科技有限公司
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产品介绍:
英文名称:L-838,417
CAS:286456-42-6
纯度:99%
包装信息:1mg;5mg;10mg
备注:试剂级
成都同创源医药科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:[3-(2,5-二氟苯基)-7-(1,1-二甲基乙基)-6-[(1-甲基-1H-1,2,4-,三唑-5-基)甲氧基]-1,2,4-4-三唑[4,3-B]哒嗪
英文名称:L-838417
CAS:286456-42-6
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG
江苏艾康生物医药研发有限公司
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产品介绍:
英文名称:L-838417
CAS:286456-42-6
纯度:95+%
包装信息:1g;5g;10g