4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-C]吡啶-2-甲酸乙酯

623564-30-7

1080026-94-3

以5-叔丁氧羰基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-羧酸乙酯为原料合成4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-羧酸乙酯的一般步骤：在0℃下，向装有5-叔丁氧羰基-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-羧酸乙酯（1g，3.21mmol）的100mL圆底烧瓶中加入二氯甲烷（16mL），然后缓慢加入三氟乙酸（1.48mL，19.3mmol）。将反应混合物在室温下搅拌60分钟。反应完成后，向混合物中加入饱和碳酸氢钠水溶液（10mL）和二氯甲烷（10mL）。分离有机层后，水相用二氯甲烷（20mL）萃取两次。合并有机层，用饱和食盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，减压浓缩，得到油状产物4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2-羧酸乙酯（0.547g，收率81%）。LCMS（FA）ES+：m/z 212。

参考文献：

[1] Patent: WO2010/151317, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 108

[2] Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 56, # 18, p. 7201 - 7211

[3] MedChemComm, 2016, vol. 7, # 5, p. 960 - 965

[4] Patent: WO2012/117421, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 40

[5] Patent: US2010/99664, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 32