VH298
中文名称:VH298
英文名称:VH298
CAS号:2097381-85-4
分子式:C27H33N5O4S
分子量:523.65
EINECS号:
Mol文件:2097381-85-4.mol
VH298 性质
| 沸点 | 860.8±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.33±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMF:30.0(最大浓度 mg/mL);57.29(最大浓度 mM) DMSO:66.42(最大浓度 mg/mL);126.84(最大浓度 mM) 乙醇:60.79(最大浓度 mg/mL);116.09(最大浓度 mM) 乙醇:PBS (pH 7.2) (1:9):0.1(最大浓度 mg/mL);0.19(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.28±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 米白色至粉红色 |
| InChIKey | NDVQUNZCNAMROD-RZUBCFFCSA-N |
| SMILES | C(NCC1=CC=C(C2SC=NC=2C)C=C1)(=O)[C@@H]1C[C@@H](O)CN1C(=O)[C@H](C(C)(C)C)NC(C1(C#N)CC1)=O |
VH298 用途与合成方法
VH298是稳定HIF-α的有效VHL（Von Hippel-Lindau，E3连接酶）抑制剂。 VH298在等温滴定量热法（ITC）中以90 nM的Kd阻断VHL：HIF-α相互作用，而在竞争性荧光偏振测定中则以80 nM的Kd阻断。 VH-298可用于PROTAC技术。 VH298可通过在体外稳定两种形式的HIF-1α来激活HIF-1信号通路。 VH298促进rFb变异性，迁移以及胶原蛋白和调节性细胞因子的合成。VH298改善hUVEC的血管生成。 VH298 是一种有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制剂，可稳定 HIF-α。VH298 可阻断VHL:HIF-α的相互作用，在等温滴定热分析 (ITC) 中的Kd值为90 nM、在竞争性荧光偏振测定中的Kd值为80 nM。VH-298可用于PROTAC技术。
| Target | Value |
|
VHL:HIF-α
(competitive fluorescence polarization assay) | 80 nM(Kd) |
|
VHL:HIF-α
(isothermal titration calorimetry (ITC)) | 90 nM(Kd) |
VH298 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-11-08 | S8449 | VH298 | 2097381-85-4 | 5mg | 1470 |
| 2024-11-08 | S8449 | VH298 | 2097381-85-4 | 25mg | 4290 |
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CAS：2097381-85-4
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PROTAC VH-298
湖北楚昌生物医药科技有限公司
2024-11-22
化合物VH-298|TQ0121|TargetMol
TargetMol中国（陶术生物）
2024-09-30
