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SHP-099盐酸盐

SHP-099盐酸盐

中文名称:SHP-099盐酸盐
英文名称:SHP099 (hydrochloride)
CAS号:1801747-11-4
分子式:C16H20Cl3N5
分子量:388.72
EINECS号:200-258-5
Mol文件:1801747-11-4.mol
SHP-099盐酸盐 结构式

SHP-099盐酸盐 性质

储存条件 Store at -20°C
溶解度 甲醇:15 mg/mL (38.59 mM);DMSO:4.1 mg/mL (10.55 mM);水:≥ 2.5 mg/mL (6.43 mM)

SHP-099盐酸盐 用途与合成方法

SHP099是一种高效的、选择性的、具有口服活性的小分子SHP2抑制剂,IC50为0.071 μM,对SHP1没有活性。
TargetValue
SHP-2
(Cell-free assay)
0.07 μM

SHP099抑制细胞增殖(KYSE-520细胞),IC50为1.4 μM。在磷酸酶和激酶库中,SHP099对其没有明显的生化抑制活性,说明SHP099对SHP2具有选择性。此外,在Caco-2细胞中,SHP099溶解性好(在pH6.8的buffer中溶解度大于0.5 mM)并具有高的通透性,没有明显外流现象。SHP099可使SHP2稳定在自我抑制的构象。它抑制RAS-ERK信号通路、抑制酪氨酸激酶受体所驱动的癌细胞增殖。临床前临床前安全性药理学检测时,在常用的49种药物不良反应靶点中,SHP099对5HT3仅有中等活性。SHP099对SHP1没有活性,在依赖于SHP2的MDA-MB-468和KYSE520细胞中,它能抑制p-ERK,IC50约为0.25 μM,但在A2058细胞中无此效应。在这些细胞中,p-AKT的水平未收到影响。SHP099在依赖于RTK的细胞中,通过直接作用于SHP2抑制MAPK信号通路和细胞增殖。

SHP099具有良好的可接受口服暴露量(5 mg/kg PO, 565 μM/h)和口服生物利用度(46% F)。它是一种有效的、选择性的、高溶解性的、具有口服生物活性的SHP2抑制剂,在移植瘤动物模型中,能够浓度依赖性地抑制相应的信号通路并具有抗肿瘤活性。在KYSE520移植瘤模型中,口服SHP099会带来剂量依赖式的抗肿瘤活性,耐受良好。

SHP-099盐酸盐 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-100388A 1 mg 359
2024-01-25 HY-100388A SHP-099盐酸盐 1801747-11-4 5mg 790

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德州朗维医药科技有限公司
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中文名称:SHP-099盐酸盐
英文名称:SHP099 (hydrochloride)
CAS:1801747-11-4
纯度:98%
包装信息:500mg;1g;5g;10g;100g
备注:G级|
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:021-20908456
产品介绍:
英文名称:6-(4-amino-4-methylpiperidin-1-yl)-3-(2,3-dichlorophenyl)pyrazin-2-amine hydrochloride
CAS:1801747-11-4
纯度:98% HPLC
包装信息:50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
无锡捷化医药科技有限公司
联系电话:0510-83588313-802 18800520310;
产品介绍:
英文名称:6-(4-amino-4-methylpiperidin-1-yl)-3-(2,3-dichlorophenyl)pyrazin-2-amine hydrochloride
CAS:1801747-11-4
纯度:95%
包装信息:5mg;25mg;100mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;kg…
备注:141235,现货
上海特伯化学科技有限公司
联系电话:021-58170097
产品介绍:
中文名称:SHP-099盐酸盐
英文名称:SHP099(hydrochloride)
CAS:1801747-11-4
纯度:98%
包装信息:25g;100g;500g;1kg
备注:现货
南京诺利斯医药科技有限公司
联系电话: 13901585132
产品介绍:
中文名称:SHP-099盐酸盐
英文名称:SHP099 (hydrochloride)
CAS:1801747-11-4
纯度:0.95
包装信息:5KG;1KG;100G

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SHP2抑制剂
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-29
1801747-11-4
河南威梯希化工科技有限公司 2024-03-29

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