2-(3-氟-2-硝基苯基)乙酸

872141-24-7

872141-25-8

以2-(3-氟-2-硝基苯基)丙二酸二甲酯为原料合成2-(3-氟-2-硝基苯基)乙酸的一般步骤：将2-(3-氟-2-硝基苯基)丙二酸二甲酯（2.53 g，9.33 mmol）悬浮于水（20 mL）中。向该悬浮液中缓慢加入浓盐酸（20 mL，653 mmol）。将反应混合物加热至回流状态，并在搅拌下维持5小时。反应完成后，将混合物冷却至室温。用乙醚对混合物进行两次萃取，弃去水相。合并有机相，用无水硫酸镁干燥，过滤后浓缩至干。残余物通过5:1的己烷与乙酸乙酯混合溶剂进行重结晶。收集析出的固体，用己烷洗涤，随后在真空下干燥，得到目标化合物2-(3-氟-2-硝基苯基)乙酸，为白色固体，收率为90%。1H NMR（300 MHz，氯仿-d）δ ppm：3.85（s，2H），7.08-7.19（m，1H），7.20-7.28（m，1H），7.38-7.55（m，1H）。

参考文献：

[1] Patent: US2007/259851, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 114-115

[2] Patent: US2011/59954, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 94

[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 6, p. 1861 - 1873

[4] Patent: US2006/9509, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 9