氯维地平酸
氯维地平酸 性质
| 熔点 | 197-200°C |
|---|---|
| 沸点 | 483.0±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.375±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 1.65±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 淡黄色至淡米色 |
氯维地平酸 用途与合成方法
110962-94-2
123853-39-4
以3-(2-氰乙基) 5-甲基 4-(2,3-二氯苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯为起始原料,合成4-(2,3-二氯苯基)-5-(甲氧基羰基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3-羧酸的一般步骤如下:在配备有搅拌器的三颈烧瓶中,加入400g中间体II和2L异丙醇,搅拌至完全溶解。随后,加入30g氢氧化钾和10g三乙基苄基溴化铵,加热至80℃并回流搅拌5至6小时。反应完成后,冷却至室温,过滤反应混合物。将滤液在减压条件下浓缩至干燥。向干燥的残余物中加入2L二氯甲烷和2L水,搅拌10分钟后静置分层。在冰浴条件下,向水相中缓慢滴加稀盐酸,调节pH至4.5,继续搅拌1小时。随后,进行抽滤,用纯水洗涤滤饼至pH=7,干燥后得到260g产物,经HPLC检测纯度为96.11%。 在另一反应烧瓶中,加入130g粗制中间体丁基氯维地平和650ml乙酸乙酯,搅拌并加热至40℃,维持10分钟后进行热过滤。干燥滤饼,得到122g淡黄色固体,即重要的中间体氯维地平丁酸盐。经HPLC检测,其纯度为99.09%,产率为93%。本合成方法的总产率为53%,得到了高纯度的酸性氯维地平重要中间体。
参考文献:
[1] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1994, vol. 42, # 8, p. 1579 - 1589
[2] Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1993, vol. 41, # 1, p. 108 - 116
[3] Patent: CN105367487, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0021
[4] Patent: CN103242220, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0040; 0051-0052
氯维地平酸 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025-05-22 | XW0212385339403 | 4-(2,3-二氯苯基)-5-(甲氧基羰基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3-羧酸 | 123853-39-4 | 1G | 150 |
| 2025-05-22 | XW0212385339402 | 4-(2,3-二氯苯基)-5-(甲氧基羰基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3-羧酸 | 123853-39-4 | 250MG | 60 |