羧苄青霉素

羧苄青霉素是半合成的抗假单孢菌青霉素，1966年合成，制剂为二钠盐，抗菌谱比氨苄青霉素广，但作用较弱，其抗菌作用除对绿脓杆菌与吲哚阳性变形杆菌外，都低于氨苄青霉素，抗绿脓杆菌的作用亦不甚强，对临床分离的53株绿脓杆菌株最低抑菌浓度低于40μg/ml者竟占30%，40～200μg/ml者近半数，超过200μg/ml者竟达26%。其特点是对绿脓杆菌和耐药金黄色葡萄球菌有较好疗效。用于绿脓杆菌感染时，因其毒性小，不损害肾脏，故比庆大霉素和多黏菌素优越。但本品单用时，细菌易产生耐药性。与庆大霉素联用有协同作用，但联合应用时不宜混合注射，以免使庆大霉素效价降低。
本药用于治疗绿脓杆菌引起的全身性严重感染，亦用于变形杆菌感染，毒性低，大剂量静脉注射对血压、呼吸均无影响，但肾功能损害病人偶见神经系统毒性反应，如抽搐等，大剂量给药（每日24g）对凝血有影响，有时可出现紫癜症和粘膜出血。个别病人有血清转氨酶上升现象，但停药后可迅速复元。肌注常有局部疼痛，静脉注射或滴注有时出现静脉炎。本品结构中含有两个钠离子，因用药剂量大，给药后引进大量钠离子，故心力衰竭与肾功能损伤患者需慎用；本药与苄青霉素有交叉过敏反应，使用前用青霉素G做皮试。

图1为羧苄青霉素的结构式 本品为半合成的抗假单胞菌青霉素，对革兰氏阴性菌的抗菌谱较氨苄青霉素广，包括绿脓杆菌、变形杆菌及部分沙雷杆菌肠杆菌，但易产生耐药性，只有高浓度时有抗菌作用，对肠球菌，产酶金葡菌无效。 本药不耐酸，不可口服，需注射给药。
正常人肌注1g后于1小时达到血浓度高峰34.8μg/ml，3与6小时的血浓度分别为15与3.6μg/ml；2小时的尿中浓度为3000μg/ml，6与12小时尿中排泄出给药量的67与78%。
静注1g后血浓度于15分钟达到140μg/ml，1小时后降为50μg/ml。每隔4小时静脉点滴给药5g（于2小时滴完）则血浓度可持续在100μg/ml以上，剂量增加，血浓度亦随之上升，合用丙磺舒可使血浓度增高50%左右。
体内分布与苄青霉素相仿，肾中浓度最高，依次为肺、心、胃、肝、大肠、小肠。肌注1g，胆汁中高峰浓度可达553μg/ml，脑膜无炎症时，本药难以通过血脑屏障，但以大剂量静脉注射治疗脑膜炎时，脑脊液中含有相当高的浓度。脐带血中浓度为母体血浓度的1/3～1/2，乳汁中的浓度为血浓度的1/10～1/20。
有关羧苄青霉素的抗假单孢菌青霉素、药代动力学、注意事项等是由Chemicalbook的旭艳编辑整理。（2016-04-14） 硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、耶尔森菌属等均有良好抗菌作用；流感杆菌、布鲁菌属、脑膜炎球菌、淋球菌等对本品也大多敏感。卡那霉素对葡萄球菌属（甲氧西林敏感株）和结核分枝杆菌亦有一定作用，对铜绿假单胞菌无效。其他革兰阳性细菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。
本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质合成。近年来耐药菌株显著增多，由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶，使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药，与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。临床上适用于治疗敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等引起的严重感染，如肺炎、败血症、腹腔感染等，后两者常需与其他抗菌药物联合应用。由于其属氨基糖苷类，在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿中不宜应用，因其肾脏组织尚未发育完全，使本类药物的半衰期延长，可能在体内积蓄而产生毒性反应。与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。 1. 肾功能减退病人接受大剂量羧苄青霉素后可有凝血机制异常，发生出血反应；因此要经常测定出血时间、凝血时间、凝血酶原时间等；肾功能减退病人的用药剂量应适当减少。
2. 羧苄青霉素钠含钠量较高，每1g羧苄青霉素含108～122mg 钠，高者甚至含钠150mg；因此对限制钠盐摄入的病人应慎用。 1. 用前应作青霉素皮试。
2. 本品与氨基苷类抗生素合用有协同作用，但不能混合静滴，避免降低疗效。 主要用于绿脓杆菌，变形杆菌和肠杆菌引起的感染。