基本属性 生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 1'-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-螺[4H-3,1-苯并恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮 价格(试剂级) 供应商 相关产品
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1'-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-螺[4H-3,1-苯并恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮

1'-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-螺[4H-3,1-苯并恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮

英文名称:RS 102895
CAS号:300815-41-2
分子式:C21H21F3N2O2
分子量:390.4
EINECS号:
Mol文件:300815-41-2.mol
1'-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-螺[4H-3,1-苯并恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮 结构式

1'-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-螺[4H-3,1-苯并恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮 性质

沸点 446.1±45.0 °C(Predicted)
密度 1.33±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件 Desiccate at RT
溶解度 DMSO:18 mg/mL,澄清,无色
形态 粉末
酸度系数(pKa) 13.46±0.20(Predicted)
颜色 白色

1'-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-螺[4H-3,1-苯并恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮 用途与合成方法

RS102895 是一种有效的 CCR2 拮抗剂,IC50 值为 360 nM,对 CCR1 无作用。

CCR2

360 nM (IC 50 )

CCR1

17800 nM (IC 50 )

Human α 1a receptor

130 nM (IC 50 )

Human α 1d receptor

320 nM (IC 50 )

5HT-1a receptor

470 nM (IC 50 )

RS102895 is a potent CCR2 antagonist, with an IC 50 of 360 nM, and shows no effect on CCR1. RS102895 also inhibits human α1a and α1d receptors, rat brain cortex 5HT1a receptor in cells with IC 50 s of 130, 320, 470 nM, respectively. RS102895 suppresses wild type and D284N mutant MCP-1 receptor (IC 50 , 550 nM and 568 nM, respectively), less potently inhibits D284A MCP-1 receptor (IC 50 , 1892 nM), and has no effects on E291A, E291Q, D284A/E291A or D284N/E291Q (IC 50 , >100,000 nM). RS102895 ameliorates the increased extracellular matrix (ECM) protein expression by inhibition of CCR2 at 10 μM, and obviously blocks fibronectin and type IV collagen protein expression in high glucose (HG)-stimulated mesangial cells (MCs) at 1 or 10 μM. RS102895 (10 μM) also abrogates the increased TGF-1 levels in MCs treated with MCP-1.

RS102895 (3 g/L) causes progressive decrease in pain threshold in rats with bone cancer pain (BCP) at day 3-9 after surgery via intrathecal injection, but the pain threshold increases after 12 days. RS102895 also potently reverses the pattern of NR2B, nNOS, and SIGIRR expression in spinal cord.

安全信息

安全说明22-24/25
WGK Germany3

1'-[2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基]-螺[4H-3,1-苯并恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-18611 1 mg 260
2024-01-25 HY-18611 5 mg 650

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产品介绍:
英文名称:RS 102895 hydrochloride;1'-[2-[4-(TrifluoroMethyl)phenyl]ethyl]-spiro[4H-3,1-benzoxazine-4,4'-piperidin]-2(1H)-onehydrochloride
CAS:300815-41-2
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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产品介绍:
中文名称:1'-(4-(三氟甲基)苯乙基)螺[苯并[d][1,3]恶嗪-4,4'-哌啶]-2(1H)-酮
英文名称:1'-(4-(trifluoromethyl)phenethyl)spiro[benzo[d][1,3]oxazine-4,4'-piperidin]-2(1H)-one
CAS:300815-41-2
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg
备注:品牌:QCS;货号:RG-T180966;可提供COA、氢谱、质谱、液相
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CAS:300815-41-2
纯度:98%
包装信息:100g;500g;1kg;5kg
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中文名称:RS 102895 盐酸盐
英文名称:RS 102895 hydrochloride
CAS:300815-41-2
纯度:98%
包装信息:10mg
备注:生化试剂
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产品介绍:
英文名称:RS102895
CAS:300815-41-2
纯度:≥98%
包装信息:1g,5g,10g,25g根据客户需要分装
备注:Not For Human Use, Lab Use Only.

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