CS-2829
中文名称:CS-2829
英文名称:JNJ-64619178
CAS号:2086772-26-9
分子式:C22H23BrN6O2
分子量:483.36
EINECS号:
Mol文件:2086772-26-9.mol
CS-2829 性质
| 沸点 | 636.2±50.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.79±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO:111.0(最大浓度 mg/mL);229.64(最大浓度 mM) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.37±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 米白色至浅黄色 |
CS-2829 用途与合成方法
Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。
| Target | Value |
|
PRMT5
() | 0.14 nM |
JNJ-64619178可结合SAM结合口袋，以时间依赖性方式抑制PRMT/MEP50的功能。各种细胞系对JNJ-64619178展现不同程度的敏感性，说明JNJ-64619178对PRMT5抑制主要依赖于基因组、而非一般的靶向性细胞毒性。
每天口服以10 mg/kg JNJ-64619178可选择性地、有效地阻止SMD1/3蛋白的甲基化。SMD1/3是剪接体的关键组成成分及PRMT5/MEP50的底物。在生物标记驱动的人类小细胞肺癌移植瘤模型中（NCI-H1048），JNJ-64619178可引起肿瘤消退、在终止给药后可延长肿瘤生长抑制作用。CS-2829 价格(试剂级)
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024-04-30 | HY-101564 | CS-2829 | 2086772-26-9 | 1mg | 1000 |
| 2024-04-30 | S8624 | CS-2829 | 2086772-26-9 | 1mg | 1393.3 |
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