(R)-1-苯甲基-N-BOC-DL-脯氨酸

24424-99-5

86116-84-9

706806-60-2

以二碳酸二叔丁酯和(R)-2-苄基吡咯烷-2-羧酸为原料合成(R)-1-苄基-N-Boc-脯氨酸的一般步骤：将(R)-2-苄基吡咯烷-2-羧酸（2.07 g，10.1 mmol）与四甲基氢氧化铵五水合物（1.83 g，10.1 mmol）在乙腈（100 mL）中的混合物在氮气保护下搅拌90分钟。随后，加入二碳酸二叔丁酯（Boc2O，3.31 g，15.2 mmol）。反应48小时后，再加入第二份二碳酸二叔丁酯（1.10 g，5.0 mmol）。继续反应24小时后，将反应混合物减压浓缩。将浓缩物在乙醚（100 mL）和水（50 mL）之间分配。水相用乙醚（50 mL）洗涤，然后用10%柠檬酸水溶液（20 mL）酸化至pH 4。酸化后的水溶液用乙酸乙酯（EtOAc）萃取，合并有机相，用盐水（30 mL）洗涤，无水硫酸镁（MgSO4）干燥，过滤后减压浓缩，得到(R)-2-苄基吡咯烷-1,2-二羧酸1-叔丁酯（1.26 g，4.13 mmol，收率41%）为泡沫状固体。

参考文献：

[1] Patent: US2008/146607, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 95-96

[2] Patent: US2009/318493, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 22