7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-2-胺

84955-31-7

93366-88-2

以2-氨基-4-氯吡咯并[2,3-D]嘧啶为原料合成2-氨基-7H-吡咯并嘧啶的一般步骤：将2-氨基-4-氯代-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶（1）（1.0g，6.0mmol）悬浮于甲醇（50mL）和氢氧化铵水溶液（1mL）中，加入10% Pd-C催化剂（500mg）。反应混合物在大气压下搅拌17小时，反应完成后，通过硅藻土垫过滤去除催化剂。滤液经浓缩后，采用硅胶柱色谱法纯化（洗脱剂比例为二氯甲烷：甲醇=90:10），得到717mg目标产物2-氨基-7H-吡咯并嘧啶，收率为90%。产物结构经1H NMR（DMSO-D6）确认：δ 11.4（宽单峰，1H），8.50（单峰，1H），7.11（双峰，J=3.6,0.6Hz，1H），6.49（宽单峰，2H），6.32（双峰，J=3.6,0.9Hz，1H）。

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, # 18, p. 5261 - 5264

[2] Patent: WO2004/80466, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 32

[3] Liebigs Annalen der Chemie, 1984, # 10, p. 1719 - 1730

[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2010, vol. 20, # 1, p. 334 - 337