6-溴-2-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮

147497-32-3

74-88-4

724422-42-8

以6-溴-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮和碘甲烷为原料合成6-溴-2-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮的一般步骤：将6-溴-3,4-二氢-2H-异喹啉-1-酮（500 mg，2.2 mmol）溶解于DMF（3 mL）中，并将溶液冷却至0℃。在氩气保护下，加入60%的NaH（121 mg，3.0 mmol），搅拌反应混合物20分钟。随后，加入甲基碘（0.275 mL，4.4 mmol），继续在0℃下搅拌1小时。反应完成后，向混合物中加入冰水，通过抽滤收集沉淀物。将所得固体在50℃的真空烘箱中干燥12小时，得到目标产物6-溴-2-甲基-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮，产率为73%。产物质谱分析显示m/z 240/242 [M + H]+，保留时间（rt）为0.89分钟（LC-MS方法V012_S01）。

参考文献：

[1] Patent: WO2014/140075, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 209-210

[2] Patent: US2014/275025, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0537; 0538

[3] Patent: US2016/251376, 2016, A1. Location in patent: Paragraph 0852; 0855; 0856

[4] Patent: US2018/51013, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0597; 0599