林克霉素 用途与合成方法
林克霉素,属林克霉素类抗生素。英文名Lincomycin。中文名又叫洁霉素、林肯霉素。其主要作用于敏感菌核糖体50S亚基,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。主治敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等。但在高浓度下,对高度敏感细菌也具有杀菌作用。 英文名:Lincomycin Hydrochloride
别名: 洁霉素、林肯霉素
化学名:6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6,8-二脱氧-D-赤式-α-D-
分子式: C18H34N2O6S•HCL•H2O
分子量: 461.02
适应症:葡萄球菌属、化脓性链球菌、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染
用法用量: 口服成人每日1.5~2g
不良反应: 腹或胃绞痛、疼痛、严重气胀
溶解度:H2O: 50 mg/mL
图:结构式 本品为白色结晶性粉末;有微臭或特殊臭;味苦。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中略溶。 林克霉素作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止脓链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。林可霉素一般系抑菌剂,但在高浓度下,对高度敏感细菌也具有杀菌作用。 本品用于骨髓炎治疗口服适用于:葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道及盆腔感染和厌氧菌所致的腹腔感染等。林可霉素注射液除上述指征外,尚可用于链球菌和葡萄球菌所致的败血症、骨和关节感染、慢性骨和关节感染的外科辅助治疗、葡萄球菌所致的急性血源性骨髓炎等。林可霉素渗入脑脊液的浓度不能到达有效水平,不适用于脑膜炎的治疗。
图:林可霉素利多卡因凝胶 1、与吸入性麻醉药同用,神经肌肉阻断现象可有加强,导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停),在手术中或术后同用也应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。
2、与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药同用,林可霉素类在疗程中,甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长和加剧,故抗蠕动止泻药不宜同用。含白陶土止泻药和林可霉素类同时口服,后者的吸收将显著减少,故两者不宜同时服用,须间隔一定时间(至少2小时)。
3、林可霉素类具神经肌肉阻断作用,与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状,在合用的疗程中抗肌无力药的剂量应予调整。
4、氯霉素或红霉素在靶位上均可置换林可霉素类,或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合,故林可霉素类不宜与氯霉素或红霉素合用。
5、阿片类镇痛药,林可霉素类的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能,故必须对病员进行密切观察或监护。
6、林可霉素与新生霉素、卡那霉素在同瓶静滴时有配伍禁忌。在试管内见到本品与大环内酯类抗生素拮抗。本品也可能影响青霉素及头孢菌素的杀菌作用。 肺部感染:克林霉素治疗金黄色葡萄球菌及肺炎球菌引起的肺部感染的效果与青霉素相似, 且治疗厌氧菌引起的肺部感染及肺脓肺、吸入性肺炎、坏死性肺炎等
的疗效较高。另外,克林霉素磷酸酯对治疗肺部放疗后继发肺部厌氧菌感染的疗效好, 副作用小。
骨关节感染:克林霉素在骨关节组织中浓度较高, 故常用于治疗敏感菌引起的急、慢性骨髓炎及关节炎,用克林霉素磷酸酯治疗的总有效率为91 . 3% , 细菌清除率为83 . 33%。由此可见, 克林霉素对骨科感染性疾病有较高疗效。
口腔感染:近年来, 克林霉素在口腔科的应用日益广泛, 除治疗口腔感染外, 预防第三磨牙拔出后干燥性疼痛性牙槽炎(ASD) 的发生亦有良效。口服克林
霉素给药方便, 短期使用安全性大, 对厌氧菌作用明显, 可作为预防ASD的首选口服药物。
妇科感染:克林霉素治疗细菌性阴道炎效果显著, 且不良反应小, 安全性高, 值得在临床推广应用。
糖尿病合并感染:糖尿病患者足部常有神经和血管病变, 易受损伤, 而感染严重者可发生骨炎、骨髓炎。该并发症常为混合细菌感染, 因不易确定病原菌, 临床医师常采用经验疗法
原虫感染:大量的临床研究表明, 克林霉素可用于治疗疟,原虫、巴贝西虫、卡氏肺囊虫、弓形体等引起的疾病。100% 根除疟原虫的治疗组为膦胺霉素— 克林霉素组和克临霉素组. [1]http://baike.baidu.com/link?url=g_ll_x0reraC6xjGutkNrbYPAy4TM765os6n5rcw0iYOExSltbh5_C0CFahLIA-Sr3DvlFEs23EfXN5Gmc10ej3uFAa21wkswwXXgNqijATHJ7-t2KUBZ8xvv__dmqvg
[2]http://www.baike.com/wiki/%E6%9E%97%E5%8F%AF%E9%9C%89%E7%B4%A0
[3] 陈燕. 克林霉素的临床应用及耐药现状[J]. 中国药房, 2005, 16(11):867-869.
[4] 孔繁明. 克林霉素的临床应用现状[J]. 中国疗养医学, 2007, 16(6):377-378.
别名: 洁霉素、林肯霉素
化学名:6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6,8-二脱氧-D-赤式-α-D-
分子式: C18H34N2O6S•HCL•H2O
分子量: 461.02
适应症:葡萄球菌属、化脓性链球菌、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染
用法用量: 口服成人每日1.5~2g
不良反应: 腹或胃绞痛、疼痛、严重气胀
溶解度:H2O: 50 mg/mL
图:结构式 本品为白色结晶性粉末;有微臭或特殊臭;味苦。本品在水或甲醇中易溶,在乙醇中略溶。 林克霉素作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止脓链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。林可霉素一般系抑菌剂,但在高浓度下,对高度敏感细菌也具有杀菌作用。 本品用于骨髓炎治疗口服适用于:葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道及盆腔感染和厌氧菌所致的腹腔感染等。林可霉素注射液除上述指征外,尚可用于链球菌和葡萄球菌所致的败血症、骨和关节感染、慢性骨和关节感染的外科辅助治疗、葡萄球菌所致的急性血源性骨髓炎等。林可霉素渗入脑脊液的浓度不能到达有效水平,不适用于脑膜炎的治疗。
图:林可霉素利多卡因凝胶 1、与吸入性麻醉药同用,神经肌肉阻断现象可有加强,导致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停),在手术中或术后同用也应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。
2、与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药同用,林可霉素类在疗程中,甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出,从而导致腹泻延长和加剧,故抗蠕动止泻药不宜同用。含白陶土止泻药和林可霉素类同时口服,后者的吸收将显著减少,故两者不宜同时服用,须间隔一定时间(至少2小时)。
3、林可霉素类具神经肌肉阻断作用,与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状,在合用的疗程中抗肌无力药的剂量应予调整。
4、氯霉素或红霉素在靶位上均可置换林可霉素类,或阻抑后者与细菌核糖体50S亚基的结合,故林可霉素类不宜与氯霉素或红霉素合用。
5、阿片类镇痛药,林可霉素类的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能,故必须对病员进行密切观察或监护。
6、林可霉素与新生霉素、卡那霉素在同瓶静滴时有配伍禁忌。在试管内见到本品与大环内酯类抗生素拮抗。本品也可能影响青霉素及头孢菌素的杀菌作用。 肺部感染:克林霉素治疗金黄色葡萄球菌及肺炎球菌引起的肺部感染的效果与青霉素相似, 且治疗厌氧菌引起的肺部感染及肺脓肺、吸入性肺炎、坏死性肺炎等
的疗效较高。另外,克林霉素磷酸酯对治疗肺部放疗后继发肺部厌氧菌感染的疗效好, 副作用小。
骨关节感染:克林霉素在骨关节组织中浓度较高, 故常用于治疗敏感菌引起的急、慢性骨髓炎及关节炎,用克林霉素磷酸酯治疗的总有效率为91 . 3% , 细菌清除率为83 . 33%。由此可见, 克林霉素对骨科感染性疾病有较高疗效。
口腔感染:近年来, 克林霉素在口腔科的应用日益广泛, 除治疗口腔感染外, 预防第三磨牙拔出后干燥性疼痛性牙槽炎(ASD) 的发生亦有良效。口服克林
霉素给药方便, 短期使用安全性大, 对厌氧菌作用明显, 可作为预防ASD的首选口服药物。
妇科感染:克林霉素治疗细菌性阴道炎效果显著, 且不良反应小, 安全性高, 值得在临床推广应用。
糖尿病合并感染:糖尿病患者足部常有神经和血管病变, 易受损伤, 而感染严重者可发生骨炎、骨髓炎。该并发症常为混合细菌感染, 因不易确定病原菌, 临床医师常采用经验疗法
原虫感染:大量的临床研究表明, 克林霉素可用于治疗疟,原虫、巴贝西虫、卡氏肺囊虫、弓形体等引起的疾病。100% 根除疟原虫的治疗组为膦胺霉素— 克林霉素组和克临霉素组. [1]http://baike.baidu.com/link?url=g_ll_x0reraC6xjGutkNrbYPAy4TM765os6n5rcw0iYOExSltbh5_C0CFahLIA-Sr3DvlFEs23EfXN5Gmc10ej3uFAa21wkswwXXgNqijATHJ7-t2KUBZ8xvv__dmqvg
[2]http://www.baike.com/wiki/%E6%9E%97%E5%8F%AF%E9%9C%89%E7%B4%A0
[3] 陈燕. 克林霉素的临床应用及耐药现状[J]. 中国药房, 2005, 16(11):867-869.
[4] 孔繁明. 克林霉素的临床应用现状[J]. 中国疗养医学, 2007, 16(6):377-378.