(2R)-2-氨甲酰基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯

37784-17-1

70138-72-6

以Boc-D-脯氨酸为原料合成(R)-2-氨基甲酰基吡咯烷-1-羧酸叔丁酯的一般步骤： 例1; (R)-2-氨基甲酰基吡咯烷-1-羧酸叔丁酯的合成; 在-78℃下，将N-甲基吗啉（9.85g，97.5mmol）和氯甲酸异丁酯（13.3g，97.5mmol）加入到(R)-吡咯烷-1,2-二羧酸1-叔丁酯（20.0g，92.9mmol）的THF溶液（98mL）中，搅拌1小时。缓慢加入氢氧化铵（58mL），同时将反应体系升温至室温，继续搅拌2小时。反应完成后，将反应混合物在二氯甲烷和水之间分配。有机相用1M HCl洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩，得到标题产物（10.8g，54%），为无色半固体。1H NMR（300MHz，CDCl3）：δ（ppm）5.91-6.13（m，1H），4.17-4.30（m，2H），3.37-3.48（m，2H），2.10-2.18（m，2H），1.84-1.96（m，2H），1.45（s，9H）。

参考文献：

[1] Patent: US2007/259926, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 9

[2] Tetrahedron, 2009, vol. 65, # 46, p. 9536 - 9541