皱叶酸模提取物 用途与合成方法
皱叶酸模提取物以蓼科植物皱叶酸模 Rumex crispus L. 的根为原料提取的活性物质，主要含有蒽醌类、黄酮类及多糖类成分，其中蒽醌类成分大黄素为重要的药效成分之一。有降压、止咳、祛痰、抑菌、导泻、抗肿瘤等功用。 本信息是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。 【基源】为蓼科植物皱叶酸模 Rumex crispus L. 的根。
【别名】羊蹄，羊铁叶，土大黄，四季菜根，牛耳大黄，火风棠，皱叶羊蹄。
【生境分布】生于沟边、溪旁、村庄附近及道旁两侧。分布东北、华北、西北以及广西、台湾、福建、四川、内蒙古等地。
【植物形态】多年生草本，高50— 100cm。根肥厚，黄色，有酸味。茎直立，通常不分枝，具浅槽。叶披针形或长圆状披针形，长12—28cm，宽2—4.5cm，先端短渐尖，基部渐狭，边缘有波状皱褶，两面无毛;托叶鞘膜质，管状，常破裂。花多数，聚生于叶腋，或形成短的总状花序，合成一狭长的圆锥花序; 花被6，两轮，宿存;雄蕊6;柱头3，画笔状。瘦果3棱形，棱锐，长2mm，褐色有光泽;果被阔卵形，先端钝，全缘或具不明显的齿，长宽均3—4mm，有一卵形瘤状突起。花、果期 6—8月。
图1为皱叶酸模 皱叶酸模全草含蒽醌类化合物大黄酚 (Chrysophanol)、大黄素 (Emodin)、大黄酚甙 (Chrysophanein)、殴鼠李甙 (Frangulin)、大黄素甲醚 (Physcion)、大黄素甲醚甙 (Rheochrysin)等。此外还含有白花色甙 (Leucoanthocyanin)和花色甙 (Authocyanin)。有机酸类有：棕榈酸、硬脂酸、芥酸 (Erucic acid)、不饱和脂肪酸。叶中含有生物碱、皂甙、鞣质，色素、叶绿素、淀粉、蛋白质、挥发油、脂肪酸以及多种维生素 (A、B1、B2、B6、 D、E、C、P、K)。其种子内含大量鞣质。 1.止咳祛痰及平喘作用
皱叶酸模根的水煎剂，去蛋白后的水煎液给小鼠灌胃均有明显止咳作用。主要成分是大黄素和大黄酚，但大黄素的作用强于大黄酚，总蒽醌也有轻度止咳作用，大黄酸则没有此作用。水煎剂及去蛋白后水煎液有祛痰作用，总蒽醌给豚鼠灌胃有较明显的平喘作用。
2.抗肿瘤作用
给小鼠一次皮下注射皱叶酸模根的醇提取物，具有抗肉瘤—37的作用，其酸性提取物抗肿瘤作用更强。
3.抗菌作用
从皱叶酸模根中分出的大黄酸、大黄素及大黄酚在试管内对甲型链球菌、肺炎球菌、流感杆菌及卡他球菌有不同程度的抑制作用。全草提取液对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌有抑制作用，根酊剂在沙伯氏培养基上对大小孢子霉菌有明显抑制作用，最低有效浓度为1.56～3.12%。
4.降压作用
皱叶酸膜提取物对高血压大鼠具有良好的降压作用，并能延缓左心室肥厚，其降压机制可能与其影响肾素血管紧张素系统，降低Ang Ⅱ的含量有关。
5.其他作用
皱叶酸模根茎含大黄素等蒽醌衍生物故有泻下作用。它含鞣质达3.62～6.42%。故有收敛作用。根含一种刺激性物质(Rumicin)，可作发赤剂、消散剂，并能杀灭皮肤寄生虫。种子内含有 Lectin样物质，该物质能与人、动物血清发生反应，此物质耐热，不能被半透膜透析。浓度为1：16 的皱叶酸模提取物具有凝集素样作用，可使人的红血球和白血球发生凝集。还含有维生素B1，可作健胃、强壮剂。 取皱叶酸模干燥全草药材20kg,粉碎,用体积分数为80%乙醇溶液浸泡48h后,20倍体积渗漉。渗漉液经减压浓缩后得流浸膏3.2kg, 流浸膏加水混悬,依次用石油醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇进行萃取, 回收各萃取溶剂得萃取部位。取石油醚萃取部位200g,等量硅胶拌样后, 采用硅胶(100～200目)柱层析法, 以石油醚-乙酸乙酯(体积比50∶1→1∶1)系统进行梯度洗脱, 得粗分片段, 再反复经硅胶柱层析(200～300目)、葡聚糖凝胶柱层析进行分离和纯化,得到化合物1(450 mg)、2(20 mg)。取乙酸乙酯萃取部位300g,等量硅胶拌样后, 采用硅胶(100～200目)柱层析法, 以三氯甲烷-甲醇(10∶1→1∶1)系统进行梯度洗脱, 得粗分片段, 再反复经硅胶柱层析(200～300目)、葡聚糖凝胶柱层析、ODSC18反相硅胶柱层析进行分离和纯化, 得到化合物3(450mg)、4(100mg)、5(120mg)、6(60mg)、7(70mg)、8(50mg)。
提取分离的化合物分别为β-谷甾醇(1)、二十六烷酸(2)、大黄素(3)、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、山萘酚(5)、山萘酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(6)、(+)-儿茶素(7)和(-)-表儿茶素(8) 用根的水煎剂，去蛋白后的水煎液给小鼠灌胃均有腹胀、腹泻、松毛反应。这可能与其所含蒽醌甙类有关。 苦、酸，寒;有小毒。归心、肝、大肠经。 清热解毒，止血，消肿，通便，杀虫。治出血，慢性胃炎，慢性肝炎，消化不良，胆囊炎，肛门周围炎，便秘，肺结核，胸膜炎，支气管炎，哮喘，上呼吸道感染，痈肿化脓，耳脓肿，角膜溃疡。外用治急性乳腺炎，烧伤，黄水疮，疖肿，外痔，顽癣，秃疮，脂溢性皮炎。
【别名】羊蹄，羊铁叶，土大黄，四季菜根，牛耳大黄，火风棠，皱叶羊蹄。
【生境分布】生于沟边、溪旁、村庄附近及道旁两侧。分布东北、华北、西北以及广西、台湾、福建、四川、内蒙古等地。
【植物形态】多年生草本，高50— 100cm。根肥厚，黄色，有酸味。茎直立，通常不分枝，具浅槽。叶披针形或长圆状披针形，长12—28cm，宽2—4.5cm，先端短渐尖，基部渐狭，边缘有波状皱褶，两面无毛;托叶鞘膜质，管状，常破裂。花多数，聚生于叶腋，或形成短的总状花序，合成一狭长的圆锥花序; 花被6，两轮，宿存;雄蕊6;柱头3，画笔状。瘦果3棱形，棱锐，长2mm，褐色有光泽;果被阔卵形，先端钝，全缘或具不明显的齿，长宽均3—4mm，有一卵形瘤状突起。花、果期 6—8月。
图1为皱叶酸模 皱叶酸模全草含蒽醌类化合物大黄酚 (Chrysophanol)、大黄素 (Emodin)、大黄酚甙 (Chrysophanein)、殴鼠李甙 (Frangulin)、大黄素甲醚 (Physcion)、大黄素甲醚甙 (Rheochrysin)等。此外还含有白花色甙 (Leucoanthocyanin)和花色甙 (Authocyanin)。有机酸类有：棕榈酸、硬脂酸、芥酸 (Erucic acid)、不饱和脂肪酸。叶中含有生物碱、皂甙、鞣质，色素、叶绿素、淀粉、蛋白质、挥发油、脂肪酸以及多种维生素 (A、B1、B2、B6、 D、E、C、P、K)。其种子内含大量鞣质。 1.止咳祛痰及平喘作用
皱叶酸模根的水煎剂，去蛋白后的水煎液给小鼠灌胃均有明显止咳作用。主要成分是大黄素和大黄酚，但大黄素的作用强于大黄酚，总蒽醌也有轻度止咳作用，大黄酸则没有此作用。水煎剂及去蛋白后水煎液有祛痰作用，总蒽醌给豚鼠灌胃有较明显的平喘作用。
2.抗肿瘤作用
给小鼠一次皮下注射皱叶酸模根的醇提取物，具有抗肉瘤—37的作用，其酸性提取物抗肿瘤作用更强。
3.抗菌作用
从皱叶酸模根中分出的大黄酸、大黄素及大黄酚在试管内对甲型链球菌、肺炎球菌、流感杆菌及卡他球菌有不同程度的抑制作用。全草提取液对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌有抑制作用，根酊剂在沙伯氏培养基上对大小孢子霉菌有明显抑制作用，最低有效浓度为1.56～3.12%。
4.降压作用
皱叶酸膜提取物对高血压大鼠具有良好的降压作用，并能延缓左心室肥厚，其降压机制可能与其影响肾素血管紧张素系统，降低Ang Ⅱ的含量有关。
5.其他作用
皱叶酸模根茎含大黄素等蒽醌衍生物故有泻下作用。它含鞣质达3.62～6.42%。故有收敛作用。根含一种刺激性物质(Rumicin)，可作发赤剂、消散剂，并能杀灭皮肤寄生虫。种子内含有 Lectin样物质，该物质能与人、动物血清发生反应，此物质耐热，不能被半透膜透析。浓度为1：16 的皱叶酸模提取物具有凝集素样作用，可使人的红血球和白血球发生凝集。还含有维生素B1，可作健胃、强壮剂。 取皱叶酸模干燥全草药材20kg,粉碎,用体积分数为80%乙醇溶液浸泡48h后,20倍体积渗漉。渗漉液经减压浓缩后得流浸膏3.2kg, 流浸膏加水混悬,依次用石油醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇进行萃取, 回收各萃取溶剂得萃取部位。取石油醚萃取部位200g,等量硅胶拌样后, 采用硅胶(100～200目)柱层析法, 以石油醚-乙酸乙酯(体积比50∶1→1∶1)系统进行梯度洗脱, 得粗分片段, 再反复经硅胶柱层析(200～300目)、葡聚糖凝胶柱层析进行分离和纯化,得到化合物1(450 mg)、2(20 mg)。取乙酸乙酯萃取部位300g,等量硅胶拌样后, 采用硅胶(100～200目)柱层析法, 以三氯甲烷-甲醇(10∶1→1∶1)系统进行梯度洗脱, 得粗分片段, 再反复经硅胶柱层析(200～300目)、葡聚糖凝胶柱层析、ODSC18反相硅胶柱层析进行分离和纯化, 得到化合物3(450mg)、4(100mg)、5(120mg)、6(60mg)、7(70mg)、8(50mg)。
提取分离的化合物分别为β-谷甾醇(1)、二十六烷酸(2)、大黄素(3)、大黄素-8-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、山萘酚(5)、山萘酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(6)、(+)-儿茶素(7)和(-)-表儿茶素(8) 用根的水煎剂，去蛋白后的水煎液给小鼠灌胃均有腹胀、腹泻、松毛反应。这可能与其所含蒽醌甙类有关。 苦、酸，寒;有小毒。归心、肝、大肠经。 清热解毒，止血，消肿，通便，杀虫。治出血，慢性胃炎，慢性肝炎，消化不良，胆囊炎，肛门周围炎，便秘，肺结核，胸膜炎，支气管炎，哮喘，上呼吸道感染，痈肿化脓，耳脓肿，角膜溃疡。外用治急性乳腺炎，烧伤，黄水疮，疖肿，外痔，顽癣，秃疮，脂溢性皮炎。
