N-叔丁氧碳酰基-3,4-二氢吡啶-5-硼酸酯
N-叔丁氧碳酰基-3,4-二氢吡啶-5-硼酸酯 性质
| 沸点 | 339.6±52.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.05±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 酸度系数(pKa) | -0.31±0.40(Predicted) |
| 外观 | 白色至灰白色固体 |
N-叔丁氧碳酰基-3,4-二氢吡啶-5-硼酸酯 用途与合成方法
149108-74-7
73183-34-3
1121057-77-9
步骤4. 将5-(((三氟甲基)磺酰基)氧基)-3,4-二氢吡啶-1(2H)-羧酸叔丁酯（1.45g，4.38mmol）和联硼酸频那醇酯（1.223g，4.81mmol）溶于二恶烷（24mL）中。向此溶液中加入乙酸钾（1.289g，13.13mmol）和PdCl2(dppf)-CH2Cl2加合物（0.107g，0.131mmol）。在氮气保护下，将反应混合物吹扫5分钟，随后在80℃油浴中加热过夜。反应完成后，将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。分离有机层，用盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩。通过快速色谱法纯化残余物，使用0-30%乙酸乙酯/庚烷梯度洗脱，得到目标产物5-硼酸频哪醇酯基-3,4-二氢吡啶-1(2H)-羧酸叔丁酯，为高粘度液体（1.2g，收率89%）。LCMS（m/z）：254.1（MH+-tBu），保留时间1.21分钟。
参考文献：
[1] Patent: US9242996, 2016, B2. Location in patent: Page/Page column 385; 386; 388; 389
[2] Patent: WO2018/203256, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 36
[3] Patent: US2013/102601, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 184
[4] Patent: US2013/102600, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 0169; 0171
[5] Patent: WO2015/48662, 2015, A2. Location in patent: Page/Page column 44-45
