2-乙酰氨基-4-甲基噻唑-5-甲酸

67899-00-7

75-36-5

63788-62-5

在0℃下，向2-氨基-4-甲基噻唑-5-羧酸（500mg，3.20mmol）的四氢呋喃（20mL）悬浮液中依次加入吡啶（1.30mL，16.0mmol）和乙酰氯（0.60mL，7.90mmol）。将反应混合物在0℃下搅拌21小时，然后升至室温。反应完成后，在真空下除去混合物的挥发物，向残余物中加入水，并将悬浮液搅拌1小时。通过过滤收集所得沉淀物，用水洗涤，并在真空下干燥，得到2-乙酰氨基-4-甲基噻唑-5-甲酸（585mg，产率91%），为无色粉末。1H NMR（200MHz，DMSO-d6）δ2.15（s，3H），2.52（s，3H），12.35（br s，1H）；MS（ESI）：m/z 201 [M + H]+，223 [M + Na]+，199 [M-H]-。

参考文献：

[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013, vol. 21, # 24, p. 7578 - 7583

[2] Patent: US2012/220767, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 9