6-氟-3-羟基异喹啉

1175272-50-0

51463-15-1

以化合物B-42（1.0g，6.6mmol）为原料，与浓硫酸（1.4mL）混合，在85℃下搅拌反应5分钟。反应完成后，将混合物冷却至室温，缓慢倒入冰水（40mL）中，用饱和碳酸氢钠水溶液中和至pH=7-8。随后，加入二氯甲烷（100mL）稀释混合物，并在20℃下搅拌12小时。反应完成后，通过过滤收集沉淀的产物。所得固体通过硅胶色谱柱进一步纯化，洗脱剂比例为二氯甲烷：甲醇=10:1，最终得到化合物B-43（0.9g，收率63%）为黄色固体。1H-NMR（CDCl3,400MHz）数据如下：δ8.67（s，1H），7.90（q，J=8.0Hz，1H），7.23（dd，J=4.0Hz，J=12Hz，1H），7.07-7.02（m，1H），6.82（s，1H）。

参考文献：

[1] Patent: WO2017/69980, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 00357; 00358