2-乙基-4,6-二羟基嘧啶

3599-89-1

105-53-3

3709-98-6

以丙脒盐酸盐和丙二酸二乙酯为原料合成2-乙基-4,6-二羟基嘧啶的一般步骤如下：参照实施例29中2-乙基嘧啶-4,6-二醇的制备方法，向参照实施例28所得化合物（11g，99mmol）的甲醇（20mL）溶液中加入28%甲醇钠的甲醇溶液（57g，296mmol），室温下搅拌10分钟。随后，缓慢滴加丙二酸二乙酯（15mL，99mmol），继续在室温下搅拌反应16小时。反应完成后，减压浓缩反应混合物，将残余物溶解于水中，用浓盐酸酸化。通过过滤收集析出的固体，依次用水和乙醚洗涤，干燥后得到白色晶体2-乙基-4,6-二羟基嘧啶（9.3g，收率67%）。产物经1H NMR（300MHz，DMSO-d6）表征：δ 1.16（3H，t，J=7.6Hz），2.36-2.60（2H，m），5.03（1H，s），11.62（2H，br s）。

参考文献：

[1] Patent: EP2471793, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 48

[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2015, vol. 23, # 15, p. 4777 - 4791

[3] Patent: WO2017/12576, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 77