新生霉素
中文名称:新生霉素
英文名称:Novobiocin
CAS号:303-81-1
分子式:C31H36N2O11
分子量:612.62
EINECS号:206-146-3
Mol文件:303-81-1.mol
新生霉素 性质
熔点 | 170-172 °C |
---|---|
比旋光度 | D24 -63.0° (c = 1 in ethanol) |
沸点 | 657.29°C (rough estimate) |
密度 | 1.3448 |
折射率 | 1.5800 (estimate) |
储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | pKa1 4.3; pKa2 9.1(at 25℃) |
颜色 | 白色至浅黄色 |
新生霉素 用途与合成方法
新生霉素的抗菌作用与青霉素和红霉素相似、对葡萄球菌、肺炎球菌、白喉杆菌、脑膜炎球菌等有很强抗菌作用。耐青霉素G的金葡菌对新生霉素仍敏感,革兰阴性杆菌中除嗜血杆菌外对本品大多不敏感。新生霉素对真菌、立克次体、病毒、原虫等均无作用。本品为抑菌剂,但在高浓度时也有杀菌作用。细菌对新生霉素易产生耐药性,其作用机制主要抑制细菌蛋白质和核酸的合成,同时也可损伤细胞膜和干扰细胞壁的合成。
新生霉素口服后血浓度于服药后2~4小时到达高峰,有效浓度可维持12小时之久,口服后的血半寿期为3小时,与血清蛋白结合率可达95%,新生霉素在体内分布甚广,尤以肝、胆汁中浓度为高,其胆汁浓度约为血浓度的2~8倍,约1/3的口服量自粪便排出,仅约2~3%的新生霉素出现于尿中,本品不易进入脑脊液。乳汁浓度可达血浓度的6~25%。
新生霉素可引起多种副作用,以皮疹和胃肠道症状最多见,如恶心、呕吐、腹泻等,此外有药物热、黄疸、白细胞减少、粒细胞减少等,偶有头晕、视力模糊、过敏性肺炎或心肌炎、血管神经性水肿、血尿及肝功能损害等。由于以上缺点,目前本品临床已少用,仅用于对常用抗菌药物耐药的葡萄球菌感染,如软组织感染、脓皮病、中耳炎、支气管炎,肺炎等。由于单独使用时细菌易产生耐药性,因此常与其他抗生素如氨基糖甙类、利福平、磺胺药等合用。但静滴时不宜与碱性抗生素如链霉素、红霉素等合用,因可形成不溶于水的盐类。新生霉素可以口服、肌内注射或静脉滴注。口服最常用,成人剂量每日1~2g,分3~4次口服;儿童剂量每日25~50mg/kg,分次口服。肌内注射和静脉注射因可引起局部刺激,故较少用,剂量为每日20~30mg/kg,静脉注射时必须用注射用水或生理盐水溶解。肝功能不全者慎用。
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英文名称:Novobiocin
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CAS:303-81-1
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