([5-(甲磺酰)吡啶-2-基]甲基)氨基盐酸盐

848141-13-9

848141-14-0

以5-(甲基磺酰基)吡啶-2-甲腈为原料合成(5-(甲基磺酰基)吡啶-2-基)甲胺盐酸盐的一般步骤如下：将5-(甲基磺酰基)吡啶-2-甲腈（2.15 g，11.8 mmol）溶于甲醇（230 mL）中。向溶液中加入6 M盐酸（1 mL）和10%钯碳催化剂（234 mg），随后在常压氢气氛围下搅拌反应混合物过夜。反应完成后，通过硅藻土过滤去除催化剂，减压浓缩滤液以除去溶剂。向残留物中加入水，并将所得溶液进行冷冻干燥，得到(5-(甲基磺酰基)吡啶-2-基)甲胺盐酸盐，为黄色粉末（2.34 g，收率89%）。产物经1H NMR（CD3OD）表征：δ 9.10（1H，d，J = 2.2 Hz）；8.36（1H，dd，J = 8.2，2.4 Hz）；7.68（1H，d，J = 8.8 Hz）；4.29（2H，s）；3.22（3H，s）。

参考文献：

[1] Patent: WO2005/26124, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 102

[2] Patent: WO2005/26123, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 86

[3] Patent: US2010/216843, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 22

[4] Patent: WO2018/30550, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0646

[5] Patent: WO2015/160654, 2015, A1