CARBAMIC ACID, N-[2-AMINO-4-(2-THIENYL)PHENYL]-, 1,1-DIMETHYLETHYL ESTER
CARBAMIC ACID, N-[2-AMINO-4-(2-THIENYL)PHENYL]-, 1,1-DIMETHYLETHYL ESTER
CARBAMIC ACID, N-[2-AMINO-4-(2-THIENYL)PHENYL]-, 1,1-DIMETHYLETHYL ESTER 性质
| 沸点 | 396.9±42.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.233±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C(protect from light) |
| 酸度系数(pKa) | 13.11±0.70(Predicted) |
| 外观 | 米白至浅黄色固体 |
CARBAMIC ACID, N-[2-AMINO-4-(2-THIENYL)PHENYL]-, 1,1-DIMETHYLETHYL ESTER 用途与合成方法
335254-95-0
335255-43-1
通用方法:(2-氨基-4-(噻吩-2-基)苯基)氨基甲酸叔丁酯(9a)的合成:参照专利文献(WO2009/055917)所述方法制备化合物9a。将N-BOC-2-硝基-4-(2-噻吩基)苯胺(8a,0.24 g,0.75 mmol)加入圆底烧瓶中,并加入10%钯碳催化剂(20 mg)。反应体系用氢气置换后,在室温下于氢气氛围(气球提供)中搅拌反应2小时。反应完成后,通过硅藻土(Ceiite)过滤除去催化剂,滤液在减压下浓缩,得到目标产物(2-氨基-4-(噻吩-2-基)苯基)氨基甲酸叔丁酯(9a,0.217 g,收率100%)。1H NMR(400 MHz,CDCl3)δ 7.33-7.27(m,1H),7.25-7.21(m,2H),7.08-7.03(m,2H),7.02(d,J = 2.0 Hz,1H),1.52(s,9H)。
参考文献:
[1] Patent: WO2014/160221, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 49
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2017, vol. 25, # 12, p. 2981 - 2994
[3] Patent: WO2007/118137, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 83
[4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 134, p. 185 - 206
[5] Patent: US9365498, 2016, B2. Location in patent: Page/Page column 121