4-硝基沙利度胺

4-硝基沙利度胺为沙利度胺芳环上4位硝基取代产物，亦有较多生物活性，研究其制备工艺很有意义。 4-硝基沙利度胺为沙利度胺芳环上4位硝基取代产物，亦有较多生物活性，可用作医药中间体，用于医药实验研究和医药合成中。 在带磨口的反应瓶中加入混合均匀的 2.0 g( 1.4 mmol)4-硝基邻苯二甲酸酐和2.0 g( 1。 4 mmol)谷氨酰胺的混合物 , 加热至 140℃使反应物熔化后开始搅拌 , 在开始的 30 min内用玻璃棒将升华的邻苯二甲酸酐移回反应体系中 , 此后将体系接真空泵 ( 133～ 266 Pa) , 升温至 170℃左右 , 反应 4h后停止 , 得到黄色固体。 加入 15 mL 1, 4-二氧六环 , 加热搅拌使固体全部溶解 , 减压蒸出二氧六环 , 加入 30 mL丙酮 , 于搅拌下析出沉淀 , 过滤后 , 用 60 mL水洗 3次 , 再用丙酮洗 2次 , 收集过滤得到的固体 , 真空干燥得白色固体。将粗产品用硅胶色谱柱分离提纯 [V( CHCl 3 )∶ V( EtOAc)= 5∶ 1]，得到 4-硝基沙利度胺。