4-羟基喹啉-2-羧酸

Kynurenic acid (Quinurenic acid, Kynurenate)是色氨酸通过犬尿氨酸途径代谢的天然代谢物，是一种广谱的兴奋性氨基酸拮抗剂。它是NMDAR, kainate receptor和AMPA receptor的拮抗剂。

Target	Value
α7 nicotinic acetylcholine receptor
glutamate receptors
NMDAR

Kynurenic acid(KYNA)是色氨酸经过犬尿氨酸途径代谢，形成的具有刺激神经组织作用的代谢物。它是一种非竞争性NMDA类型的谷氨酸受体拮抗剂。在低浓度时，能抑制FGF-1的释放并对小鼠小神经胶质和人类胶质母细胞瘤细胞的增殖率具有刺激效应。

在热激前4小时，处理以KYNA(30-100 mg/kg, 静脉注射)能显著地、剂量依赖性地降低大鼠的生存时间。KYNA能对低血压具有保护作用，但在中暑过程中的过高热不起作用。在中暑时，KYNA减弱下丘脑神经元变性和凋亡，以及脾、肾、肝和肺的凋亡。KYNA能上调血清中IL-10水平，但下调TNF-α和ICAM-1的水平。处理以KYNA能够显著地阻止热致多器官损伤和炎症的发生，对热值体温过高没有效果。只有高浓度的KYNA可以通过减少新生大鼠的缺氧或缺氧缺血性脑水肿来起到神经保护作用。在成年大鼠和沙鼠中，在缺血诱导前处理以高浓度KYNA也能起到神经保护作用。KYNA不能通过脑血屏障。